Sản phẩm
Tipiracil được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén trong sự kết hợp cố định với trifluridin (Lonsurf). Thuốc đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2015, ở EU vào năm 2016 và ở nhiều quốc gia vào năm 2017.
Cấu trúc và tính chất
Tipiracil (C9H12Cl2N4O2Mr = 279.1 g / mol) có trong thuốc là tipiracil hydrochloride. Nó tồn tại dưới dạng tinh thể màu trắng bột và có thể hòa tan trong nước.
Effects
Tipiracil (ATC L01BC59) được kết hợp với chất tương tự nucleoside chống ung thư và chống tăng sinh trifluridin bởi vì chất thứ hai bị phân hủy nhanh chóng bởi thymidine phosphorylase (TPase) và trải qua trao đổi chất đầu tiên. Tipiracil là một chất ức chế TPase và dẫn đến sự gia tăng có liên quan sinh khả dụng. trifluridin được kết hợp vào DNA, can thiệp vào quá trình tổng hợp DNA và ức chế sự tăng sinh của tế bào.
Chỉ định
Ung thư biểu mô đại trực tràng di căn phối hợp với trifluridine.
