Spironolactone hoạt động như thế nào
Spironolactone là một hoạt chất thuộc nhóm thuốc ức chế aldosterone (chất đối kháng). Nó ngăn chặn hoạt động của hormone aldosterone và do đó có đặc tính hạ huyết áp, kháng androgen và lợi tiểu nhẹ (lợi tiểu).
Máu được lọc qua tiểu thể thận, giữ lại các thành phần lớn hơn như protein hoặc tế bào máu toàn phần và lọc ra các chất nhỏ hơn như chất thải cũng như muối và đường. Dịch lọc thu được theo cách này được gọi là nước tiểu sơ cấp - khoảng 180 đến 200 lít nước tiểu được hình thành mỗi ngày.
Mặt khác, các chất cần bài tiết có thể tự do đi qua. Dịch lọc thứ hai này rời khỏi cơ thể dưới dạng nước tiểu thứ cấp hoặc cuối cùng. Thành phần hoạt chất spironolactone ngăn chặn hormone aldosterone liên kết với các vị trí gắn kết trong tế bào của ống thận.
Kết quả là, ít natri và nước được tái hấp thu từ nước tiểu ban đầu vào máu, tạo ra và bài tiết nhiều nước tiểu cuối cùng hơn. Sự bài tiết chất lỏng tăng lên cũng khiến huyết áp giảm.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Sau khi uống, khoảng 75% spironolactone được hấp thu nhanh chóng từ ruột vào máu. Sau đó nó được chuyển đổi phần lớn ở gan thành một dạng hoạt động khác gọi là canrenone.
Nồng độ tối đa của spironolactone trong máu đạt được khoảng một giờ sau khi uống, nồng độ của chất chuyển hóa đạt được sau khoảng hai đến ba giờ. Tác dụng lợi tiểu không xảy ra ngay lập tức mà chỉ sau vài ngày.
Khi nào spironolactone được sử dụng?
Hoạt chất spironolactone được phê duyệt để điều trị:
- giữ nước (phù nề) liên quan đến cường aldosteron thứ phát (ví dụ, xơ gan với cổ trướng, suy tim, bệnh thận mãn tính, như một loại thuốc hỗ trợ điều trị huyết áp)
- nồng độ aldosterone trong máu tăng cao, có thể biểu hiện lâm sàng bằng tăng huyết áp và nồng độ kali trong máu thấp (tăng aldosterone nguyên phát)
Cách sử dụng spironolacton
Spironolactone thường được dùng ở dạng viên nén hoặc viên nang. Liều lượng luôn được bác sĩ xác định riêng tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh và cũng dựa trên nồng độ kali huyết thanh.
Thông thường, việc điều trị được bắt đầu với 50 đến 200 miligam spironolactone mỗi ngày. Nếu hiệu quả không đủ, liều lượng này có thể tăng lên tới 400 miligam hoạt chất mỗi ngày.
Tác dụng phụ của spironolactone là gì?
Một trong mười đến một trong một trăm người được điều trị bằng spironolactone gặp phải các tác dụng phụ của spironolactone như nồng độ kali trong máu cao, liệt cơ, nồng độ axit uric trong máu cao với nguy cơ mắc bệnh gút, rối loạn nhịp tim, nhạy cảm khi chạm vào ngực và núm vú và sự phát triển vú ở nam giới (giảm dần sau khi ngừng sử dụng hoạt chất).
Cần cân nhắc điều gì khi dùng spironolactone?
Chống chỉ định
Spironolactone không được sử dụng trong:
- suy thận cấp
- vô niệu (lượng nước tiểu dưới 100 ml trong 24 giờ)
- rối loạn chức năng thận nặng
- quá nhiều kali trong máu (tăng kali máu)
- quá ít natri trong máu (hạ natri máu)
Tương tác
Thuốc chống viêm không steroid (ví dụ ASA, ibuprofen, indometacin), thường được dùng làm thuốc giảm đau, cũng có thể dẫn đến tăng nồng độ kali. Ngoài ra, chúng - giống như thuốc điều trị động kinh (thuốc chống động kinh) phenytoin - có thể làm suy yếu tác dụng của spironolactone.
Việc sử dụng spironolactone cùng với digoxin và Digitoxin glycosid tim phải được bác sĩ theo dõi chặt chẽ. Có thể xảy ra hiện tượng tăng nồng độ glycosid tim trong máu.
Ngay cả một sự gia tăng nhẹ cũng có thể dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng (glycosid tim có cái gọi là phạm vi điều trị hẹp).
Giới hạn độ tuổi
Các chế phẩm thích hợp có chứa spironolactone có thể được sử dụng từ khi còn nhỏ.
Mang thai và cho con bú
Không có dữ liệu về sự bài tiết spironolactone vào sữa mẹ. Nếu thực sự cần dùng chất đối kháng aldosterone thì việc cho con bú bằng spironolactone có vẻ được chấp nhận.
Làm thế nào để có được thuốc có chứa spironolactone
Thuốc có chứa hoạt chất spironolactone chỉ được bán ở Đức, Áo và Thụy Sĩ từ các hiệu thuốc theo đơn của bác sĩ.
Spironolactone được biết đến từ khi nào?
Trước khi dùng spironolactone, tất cả các thuốc lợi tiểu đều làm tăng bài tiết kali. Mặc dù tình trạng thiếu kali có thể được khắc phục bằng cách bổ sung kali nhưng vẫn đang tìm kiếm các giải pháp thay thế.
Năm 1959, hoạt chất spironolactone sau đó đã được thử nghiệm lần đầu tiên và cuối cùng được phê duyệt vào năm 1961.
