Ergotamine hoạt động như thế nào
Ergotamine là một thành phần hoạt chất thuộc nhóm alkaloid ergot. Sau khi ăn vào, nó hoạt động trong cơ thể theo nhiều cách khác nhau. Hiệu quả của nó trong chứng đau nửa đầu chủ yếu là do ergotamine có cấu trúc tương tự như chất truyền tin serotonin của cơ thể.
Do đó, thành phần hoạt chất cũng liên kết với các vị trí gắn serotonin (thụ thể 5HT1) trong não. Kết quả là, các mạch máu trong não co lại và các tế bào thần kinh tiết ra ít chất truyền tin gây viêm hơn. Do đó, Ergotamine chống lại hai cơ chế có khả năng gây ra cơn đau nửa đầu.
Ngoài ra, ergotamine còn liên kết với các vị trí gắn kết khác. Bao gồm các.
- Các thụ thể trên mạch máu (alpha-adrenoceptors): Điều này khiến ergotamine có tác dụng co mạch trên động mạch và tĩnh mạch.
- Các thụ thể trên tử cung: ergotamine làm cho cơ tử cung co bóp, có thể gây chuyển dạ.
- Các thụ thể Dopamine ở hệ thần kinh trung ương, chẳng hạn như ở trung tâm nôn, khiến ergotamine gây buồn nôn và nôn.
Việc liên kết với các vị trí gắn kết này chủ yếu giải thích tác dụng phụ của thuốc.
Ngược lại, làm thế nào ergotamine ngăn ngừa chứng đau đầu từng cơn vẫn chưa được biết chính xác.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Khi nào ergotamine được sử dụng?
Ergotamine được chấp thuận để điều trị các cơn đau nửa đầu, đặc biệt là các cơn đau kéo dài, khi các loại thuốc khác không có tác dụng đầy đủ hoặc không phù hợp.
Ngoài ra, các bác sĩ còn kê đơn ergotamine để ngăn ngừa chứng đau đầu từng cơn trong một thời gian giới hạn. Những người mắc bệnh dùng thành phần hoạt chất cho đến khi có tác dụng của liệu pháp phòng ngừa dài hạn phù hợp hơn. Nó được sử dụng đặc biệt ở những bệnh nhân bị các cơn đau đầu từng cơn về đêm. Ngoài ra, không có sự chấp thuận trực tiếp cho chứng đau đầu từng cơn. Do đó, các bác sĩ sử dụng hoạt chất “ngoài nhãn” trong những trường hợp này.
Cách dùng ergotamine
Bệnh nhân dùng ergotamine càng sớm càng tốt khi bắt đầu cơn đau nửa đầu. Thành phần hoạt chất có sẵn dưới dạng viên thuốc được nhai vừa đủ trước khi nuốt và để trong miệng một thời gian. Nếu các cơn đau nửa đầu kèm theo buồn nôn hoặc nôn, nên hòa tan viên thuốc trong nửa cốc nước rồi uống.
Liều thông thường là một viên ergotamine (tương đương hai miligam). Nếu cơn đau nửa đầu xảy ra lần nữa, người bệnh có thể dùng một liều ergotamine khác sớm nhất sau bốn đến sáu giờ. Số lượng tối đa trong một ngày là hai viên. Số lượng tối đa trong một tuần ở đây là ba viên.
Ví dụ, để ngăn ngừa chứng đau đầu từng cơn trong thời gian ngắn, người bệnh nên uống một viên vào buổi sáng và một viên vào buổi tối. Nếu bệnh nhân bị cơn chủ yếu vào ban đêm, bác sĩ thường khuyên họ uống ergotamine ngay trước khi đi ngủ.
Nhân tiện: Vì ergotamine không được phê duyệt rõ ràng để điều trị dự phòng đau đầu từng cơn nên không có thông tin cụ thể về vấn đề này trong tờ hướng dẫn sử dụng của các chế phẩm tương ứng. Do đó, hãy thảo luận chi tiết về lượng thuốc với bác sĩ của bạn và chỉ uống thuốc theo chỉ định.
Những tác dụng phụ của ergotamine là gì?
Ergotamine không chỉ liên kết có chọn lọc với các vị trí gắn serotonin (thụ thể), góp phần làm giảm các cơn đau nửa đầu. Thành phần hoạt chất cũng kích hoạt các thụ thể khác và do đó có một số tác dụng phụ không mong muốn.
Thông thường những điều này liên quan đến đường tiêu hóa. Trong số những tác dụng khác, ergotamine kích thích các vị trí tiếp xúc dopamine của trung tâm nôn mửa: Người bệnh cảm thấy buồn nôn và nôn mửa. Ngoài ra, hoạt chất còn gây tiêu chảy ở một số người.
Ergotamine làm co mạch máu và do đó có thể làm tăng huyết áp và làm gián đoạn lưu lượng máu. Nếu bệnh nhân dùng ergotamine trong thời gian dài, họ có nguy cơ bị tắc mạch do lưu lượng máu bị gián đoạn vĩnh viễn.
Sử dụng lâu dài còn khiến cơ thể nhạy cảm hơn với cơn đau, có thể gây đau đầu liên tục (đau đầu do thuốc).
Trong một số trường hợp cá biệt, ergotamine gây rối loạn tuần hoàn của cơ tim, biểu hiện bằng cơn đau dữ dội phía sau xương ức (đau thắt ngực). Rối loạn nhịp tim cũng có thể xảy ra.
Tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức khi bị đau dữ dội đột ngột và cảm giác tức ngực, kèm theo khó thở, đổ mồ hôi và buồn nôn.
Khi nào không nên dùng ergotamine?
Có một số trường hợp bạn không nên dùng thuốc có chứa ergotamine. Bao gồm các:
- mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc
- rối loạn tuần hoàn đã biết của não hoặc các động mạch lớn ở cánh tay và chân (bệnh tắc động mạch ngoại biên – pAVK)
- bệnh động mạch vành (bệnh động mạch vành)
- cao huyết áp
- bệnh gan và thận nặng
- một khối u của tủy thượng thận (pheochromocytoma)
- một cuộc khủng hoảng nhiễm độc giáp (bệnh tuyến giáp có quá nhiều hormone tuyến giáp trong máu)
- Mang thai và cho con bú (ergotamine có thể gây chuyển dạ).
Viên nén Ergotamine có chứa lactose. Tốt hơn hết những bệnh nhân mắc chứng không dung nạp galactose hoặc lactose không nên dùng Viên nén Ergotamine.
Ngoài ra, ergotamine không phù hợp với những người đang dùng các loại thuốc sau:
- triptans và các loại thuốc có chứa ergotamine khác
- thuốc điều trị HIV (thuốc ức chế protease HIV, ví dụ: ritonavir)
- Thuốc chẹn beta
- Kháng sinh macrolide (ví dụ: azithromycin, erythromycin)
- Thuốc kháng sinh tetracycline
Những tương tác thuốc này có thể xảy ra với ergotamine
Bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc điều trị bệnh tim mạch (thuốc chẹn beta) có thể bị lưu lượng máu đến các động mạch chính ở cánh tay và chân kém hơn. Ergotamine, giống như một số thuốc chẹn beta, có tác dụng co mạch, đó là lý do tại sao tác dụng này tăng lên khi dùng cùng lúc.
Ergotamine bị phân hủy ở gan bởi hệ thống enzyme (CYP3A4). Nếu bệnh nhân đồng thời sử dụng các chất ức chế hệ thống này (thuốc ức chế CYP), điều này sẽ ngăn cản sự phân hủy của ergotamine. Do đó, nồng độ của hoạt chất trong máu tăng lên, tác dụng co mạch tăng lên và rối loạn tuần hoàn xảy ra. Ví dụ, những chất ức chế này bao gồm kháng sinh macrolide, các loại thuốc chống nhiễm nấm khác nhau và cả bưởi.
Ergotamine trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Ergotamine làm co mạch máu và do đó có thể làm giảm hoặc cắt đứt hoàn toàn nguồn cung cấp máu cho thai nhi qua nhau thai.
Bằng cách tác động lên thụ thể alpha, ergotamine cũng làm trung gian cho sự co bóp nhịp nhàng của cơ tử cung. Kết quả là thuốc gây chuyển dạ sớm và làm tăng nguy cơ sẩy thai. Không nên dùng Ergotamine trong thời kỳ mang thai.
Trong thời gian cho con bú, ergotamine làm giảm sản xuất sữa. Trong một số trường hợp, nó có thể không được sản xuất. Điều này là do ergotamine tác động lên tuyến yên giống như dopamine, ngăn chặn sự giải phóng hormone prolactin, loại hormone thường kích thích sản xuất sữa ở tuyến vú.
Ergotamine cũng đi vào sữa mẹ và gây tiêu chảy, nôn mửa và chuột rút ở trẻ sơ sinh. Theo thông tin của nhà sản xuất, nếu phụ nữ đang cho con bú thực sự muốn dùng ergotamine thì phải cai sữa trước khi dùng.
Thay vào đó, thuốc giảm đau Paracetamol là lựa chọn tốt nhất cho các cơn đau nửa đầu nhẹ trong suốt thai kỳ. Đối với cơn đau dữ dội hơn hoặc nếu acetaminophen không có tác dụng hiệu quả, bác sĩ sẽ kê đơn triptan đã được nghiên cứu kỹ lưỡng, chẳng hạn như sumatriptan, trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Lý tưởng nhất là các bà mẹ nên tạm dừng cho con bú trong XNUMX giờ sau khi dùng thuốc.
Cách lấy thuốc với ergotamine
Ở Đức, ergotamine được bán theo đơn với bất kỳ liều lượng và kích cỡ gói nào. Do đó, nó chỉ có sẵn ở các hiệu thuốc với đơn thuốc của bác sĩ.
Thuốc có hoạt chất ergotamine đã không được bán trên thị trường ở Thụy Sĩ kể từ năm 2014. Tại Áo, hiện cũng không có loại thuốc nào có chứa ergotamine.
Ergotamine được biết đến từ khi nào?
Các alcaloid nấm cựa gà như ergotamine lần đầu tiên được biết đến vào thời Trung cổ do căn bệnh ngộ độc nấm cựa gà giống như dịch bệnh (chủ nghĩa nấm cựa gà). Vụ cháy Thánh Anthony, tên gọi của căn bệnh này, xảy ra không đều đặn và cướp đi sinh mạng của khoảng 40,000 nạn nhân vào năm 943. Vụ ngộ độc xảy ra sau khi ăn lúa mạch đen có nhiễm nấm cựa gà.
Sau khi được nghiên cứu làm chất cơ bản cho dược phẩm, ergotamine lần đầu tiên được một nhà hóa sinh người Thụy Sĩ sản xuất hoàn toàn từ nấm cựa gà vào năm 1918. Ban đầu, ergotamine chủ yếu được dùng để điều trị băng huyết sau sinh và phá thai. Sau đó, nó được coi là loại thuốc được lựa chọn cho các cơn đau nửa đầu.
