Sản phẩm
Adefovir được bán trên thị trường ở dạng viên nén (Hepsera). Nó đã được chấp thuận ở Hoa Kỳ từ năm 2002, ở EU từ năm 2003, và ở nhiều nước từ năm 2004. Nó thực sự được phát triển ban đầu để điều trị nhiễm HIV, nhưng không được chấp thuận cho mục đích đó.
Cấu trúc và tính chất
Adefovir có trong thuốc ở dạng tiền chất diester adefovirdipivoxil (C20H32N5O8BUỔI CHIỀUr = 501.5 g / mol), được chuyển hóa nhanh chóng thành adefovir bởi các esterase trong cơ thể. Bản thân Adefovir cũng là tiền chất của hoạt chất adefovir diphosphat. Nó là một tương tự của adenosine monophotphat.
Effects
Adefovir (ATC J05AF08) có đặc tính kháng vi rút. Nó được phosphoryl hóa trong tế bào chủ bởi các kinase nội bào thành adefovir diphosphat và ức chế HBV DNA polymerase (men sao chép ngược) của virus. Nó được kết hợp vào DNA của virus và, như một chất nền sai, dẫn đến kết thúc chuỗi.
Chỉ định
Để điều trị mãn tính viêm gan B.
Liều dùng
Theo SmPC. Các viên nén được dùng một lần mỗi ngày và không phụ thuộc vào bữa ăn. Chúng nên được dùng vào cùng một thời điểm trong ngày.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Adefovir trải qua quá trình lọc cầu thận ở thận và được tiết ra chủ động thông qua chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT). Ngược lại, adefovir không tương tác với các isozyme CYP450. Nó không nên được sử dụng đồng thời với tenofovir.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm điểm yếu, đau đầu, đau bụngvà buồn nôn. Adefovir có đặc tính gây độc cho thận và có thể gây ra thận tổn thương và thậm chí suy thận.
