Thuật ngữ dược động học bao gồm tất cả các quá trình mà thuốc là chủ thể trong cơ thể. Điều này liên quan đến hoạt động của cơ thể đối với dược phẩm. Ngược lại, ảnh hưởng của các thành phần hoạt tính trên sinh vật được gọi là dược lực học.
Dược động học là gì?
Thuật ngữ dược động học bao hàm tất cả các quá trình mà thuốc là chủ thể trong cơ thể. Điều này liên quan đến hoạt động của cơ thể đối với dược phẩm. Dược động học mô tả việc phát hành, hấp thụ, phân phối, chuyển hóa sinh hóa và bài tiết thuốc trong cơ thể. Trong hình thức ngắn gọn, quy trình tổng thể này được gọi là LADME. Từ LADME được bao gồm các chữ cái đầu tiên của thuật ngữ tiếng Anh cho sự phát hành (giải phóng), hấp thụ (hấp thụ), phân phối (phân phối), trao đổi chất (chuyển hóa) và bài tiết (bài tiết). Không nên nhầm lẫn giữa các thuật ngữ dược động học và dược lực học. Mô tả dược động học không liên quan đến cơ chế hành động của dược phẩm, nhưng với sự thay đổi của nó dưới ảnh hưởng của cơ thể. Ngược lại, cơ chế hành động của thuốc trên cơ quan đích được mô tả dưới thuật ngữ dược lực học. Dược động học được thành lập vào năm 1953 bởi bác sĩ nhi khoa người Đức Friedrich Hartmut bạn bè kết quả của việc anh ấy nhận ra rằng liều các khuyến nghị của thuốc cho người lớn và trẻ em phải được xác định theo các luật khác nhau.
Chức năng, tác dụng và mục tiêu
Năm giai đoạn của dược động học được chia thành các giai đoạn xâm nhập và lẩn tránh. Giai đoạn xâm lược bao gồm phát hành, hấp thụvà phân phối. Trong giai đoạn này, thuốc được chuyển đến sinh vật. Quá trình chuyển hóa và bài tiết của thuốc thuộc giai đoạn né tránh (loại bỏ khỏi cơ thể). Việc giải phóng (giải phóng) hoạt chất trở nên cần thiết nếu thuốc chưa ở dạng hòa tan. Giải phóng là bước quyết định tỷ lệ trong toàn bộ quá trình. Do đó, dạng bào chế của thuốc phải được điều chỉnh để đạt được tốc độ mong muốn về hiệu quả của nó. Vì hiệu quả nhanh chóng được mong muốn cho cấp tính đau, phát hành nhanh viên nén or thuốc sủi bọt được quản lý ở đây. Tuy nhiên, khi các triệu chứng như buồn nôn và ói mửa cũng có mặt, quản lý thuốc đạn thích hợp hơn mặc dù thuốc giải phóng chậm hơn. Những thách thức đặc biệt tồn tại khi việc phân phối thuốc được điều chỉnh là cần thiết. Đây là trường hợp, ví dụ, khi thành phần hoạt tính sẽ bị phá hủy bởi axit dịch vị. Trong trường hợp này, việc giải phóng nó chỉ có thể xảy ra sau khi viên nén hoặc viên nang đã đi qua dạ dày. Điều này có thể đạt được bằng cách tạo viên nén một cách thích hợp với một lớp bảo vệ kháng axit. Lớp bảo vệ sau đó được hòa tan trong ruột non. Hơn nữa, cái gọi là phát hành bền vững viên nén có thể đảm bảo giải phóng thành phần hoạt tính bị trì hoãn để kéo dài khoảng thời gian dùng thuốc. Một số hệ thống điều trị dựa vào việc giải phóng hoạt chất có kiểm soát trong một thời gian dài. Bước thứ hai là sự hấp thụ của thành phần hoạt tính vào máu. Nếu thuốc được sử dụng ở dạng lỏng và hòa tan, bước phát hành trước đó sẽ bị bỏ qua. Quá trình hấp thụ có thể xảy ra thông qua nhiều cơ chế khác nhau, chẳng hạn như khuếch tán thụ động qua màng tế bào, khuếch tán qua trung gian chất mang, vận chuyển tích cực hoặc thực bào. Trong quá trình này, nhiều yếu tố vật lý hoặc hóa học ảnh hưởng đến sự tái hấp thu. Ví dụ: kích thước và máu dòng chảy của bề mặt tái hấp phụ cũng như thời gian tiếp xúc với nó đóng một vai trò quan trọng. Ví dụ, một tiếp xúc ngắn có thể là kết quả của việc đi qua ruột quá nhanh trong thời gian tiêu chảy, trong trường hợp đó, hiệu quả của thuốc bị giảm đáng kể. Trong bước thứ ba, thành phần hoạt tính lưu thông trong máu và do đó được phân phối khắp cơ thể. Đây cũng là cách nó đến cơ quan đích. Sự phân bố một lần nữa phụ thuộc vào nhiều thông số như độ hòa tan, cấu trúc hóa học hoặc khả năng liên kết với huyết tương protein. Hơn nữa, cấu trúc của các cơ quan, giá trị pH hoặc khả năng thâm nhập của màng cũng đóng một vai trò nhất định. Trong bước thứ tư, cái gọi là sự trao đổi chất của hoạt chất chủ yếu xảy ra trong gan. Đầu tiên nó được chức năng hóa và sau đó được thủy hóa trong một bước tiếp theo. Trong quá trình chức năng hóa, các phản ứng oxy hóa, khử hoặc thủy phân diễn ra, thành phần hoạt tính trở nên mất tác dụng hoặc thậm chí tăng tác dụng. Trong một số trường hợp, chất độc cũng có thể được hình thành trong quá trình chuyển hóa. Trong quá trình thủy hóa, thuốc thu được một nhóm chức năng làm cho nó nước-không tan. Do đó, sản phẩm phản ứng sau đó có thể được bài tiết qua nước tiểu ở bước thứ năm của dược động học.
Rủi ro, tác dụng phụ và nguy cơ
Mỗi giai đoạn dược động học của thuốc cũng có những rủi ro đối với sinh vật. Ngay cả giai đoạn phát hành cũng xác định hiệu quả của hoạt động của thuốc. Trong trường hợp xấu nhất, thuốc có thể vẫn hoàn toàn mất tác dụng nếu dạng bào chế không phù hợp. Hơn nữa, ngành công nghiệp dược phẩm cũng phải đối mặt với thách thức trong việc xây dựng viên nén or viên nang theo cách mà chúng phát huy tác dụng vào đúng thời điểm hoặc có hiệu quả trong một thời gian dài hơn. Sự hấp thu của các thành phần hoạt tính cũng có thể bị rối loạn bởi các bệnh đường ruột. Trong những trường hợp này, phải tìm các dạng bào chế khác cho thuốc. Sự phân bố của thuốc trong cơ thể đôi khi có thể dẫn tích tụ trong các cơ quan nhất định. Thuốc tan trong chất béo nói riêng được lưu trữ trong mô mỡ và thường chỉ có thể được đào thải khỏi cơ thể rất chậm. Đó là trong quá trình chuyển hóa của các thành phần hoạt động mà các vấn đề lớn nhất có thể xảy ra. Các chất bị biến đổi về mặt hóa học thường có tác dụng khác đối với sinh vật. Nhiều tác dụng phụ là kết quả của các sản phẩm thoái hóa cụ thể của thuốc. Đôi khi sự chuyển hóa thậm chí còn dẫn đến tăng tác dụng. Nếu một số loại thuốc được dùng cùng một lúc, sự chuyển hóa có thể xảy ra ở các tỷ lệ khác nhau. Các loại thuốc chuyển hóa chậm hơn tích tụ với việc tăng cường tác dụng của chúng. Như vậy, dược động học có thể giải thích nhiều tác dụng phụ của thuốc và phản ứng chéo của các loại thuốc khác nhau.
