Sản phẩm
Dabrafenib đã được phê duyệt ở Mỹ và EU vào năm 2013 và ở nhiều quốc gia vào năm 2014 dưới dạng viên nang cứng (Tafinlar).
Cấu trúc và tính chất
Dabrafenib (C23H20F3N5O2S2Mr = 519.6 g / mol) có trong thuốc như dabrafenib mesilate, màu trắng đến hơi ngả màu bột thực tế là không hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất thiazole và pyrimidine.
Effects
Dabrafenib (ATC L01XE23) có đặc tính chống khối u và chống tăng sinh. Các tác động này là do ức chế serine threonine kinase đột biến BRAF V600E. Các đột biến trong gen BRAF gây ra kích hoạt kinase, dẫn đến tăng sinh tế bào. V600E đề cập đến sự thay thế của một axit amin duy nhất ở vị trí 600: valine được thay thế bằng axit glutamic. Đột biến này làm tăng hoạt tính của enzym lên một hệ số 500.
Chỉ định
Để điều trị bệnh nhân không thể cắt bỏ hoặc di căn khối u ác tính với đột biến BRAF V600E được xác nhận chẩn đoán.
Liều dùng
Theo SmPC. Viên nang được thực hiện hai lần mỗi ngày, cách nhau 12 giờ và ăn chay, ít nhất một giờ trước hoặc hai giờ sau bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Dabrafenib được chuyển hóa bởi CYP2C8 và CYP3A4. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể. Thuốc làm thay đổi độ pH dạ dày có thể làm giảm sinh khả dụng của dabrafenib.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm tăng sừng, đau đầu, sốt, cơ bắp và đau khớp, u nhú, rụng tóc, ói mửa, phát ban và hội chứng tay chân.
