labetalol là một loại thuốc được sử dụng để điều trị cao huyết áp. Nó có hiệu quả như một alpha và thuốc trị cao huyết áp. labetalol được sử dụng hiệu quả trong điều trị các trường hợp cấp cứu tăng huyết áp, sau phẫu thuật tăng huyết áp, tăng huyết áp liên quan đến phächromozotome, và tăng huyết áp hồi phục. Chung tác dụng phụ bao gồm đau đầu, chứng khó tiêu, Hoa mắt, buồn nôn, hôn mê, nghẹt mũi, và rối loạn cương dương.
Labetalol là gì?
labetalol là một chất ngăn chặn các thụ thể adrenergic. Nó cạnh tranh với catecholamine tương thích với các trang web này. Labetalol có tác dụng làm giãn cơ mạch bị co thắt. Labetalol hydrochloride là chất kết tinh màu trắng hoặc màu kem, nước-không hòa tan bột. Thuốc tiêm chất này là một dung dịch đẳng trương trong suốt, không màu đến vàng nhạt, dùng để tiêm tĩnh mạch. Nó có phạm vi pH từ 3.0 đến 4.5. Mỗi ml, thuốc tiêm chứa 5 mg labetalol hydrochloride. Labetalol HCL là một racemate có công thức phân tử C19H24N2O3 * HCL và trọng lượng phân tử là 364.87. Nó có hai tâm không đối xứng và tồn tại như một phức hợp phân tử của hai cặp dilevalol không đối xứng nhau.
Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan
Labetalol là thuốc chẹn thụ thể kép alpha và beta kép. Nó ngăn chặn hoạt động của các thụ thể alpha có chọn lọc và không chọn lọc trong một chất duy nhất. Các thụ thể beta là thụ thể phân tử những sứ giả nào như epinephrine và norepinephrine bến tàu. Những chất truyền tin này là một phần của sự giao cảm hệ thần kinh. Điều này là nguyên nhân gây ra trạng thái kích thích thể chất không tự nguyện. Sự kích thích của betaadrenoceptors trên máu tàu và tim gây ra một gia tốc của nhịp tim và tăng huyết áp. Tác động lên các thụ thể này là mạnh và có thể đảo ngược. Labetalol có tính chọn lọc cao đối với thụ thể alpha1 sau synap và không chọn lọc đối với thụ thể beta-adrenergic. Nó có hiệu lực gần như ngang nhau đối với các thụ thể beta1- và beta2-. Tỷ lệ giữa phong tỏa alpha và beta phụ thuộc vào việc dùng labetalol qua đường uống hay tiêm tĩnh mạch. Khi nhận được bằng đường uống, tỷ lệ alpha-phong tỏa beta là 1: 3; tiêm tĩnh mạch, nó là 1: 7. Như vậy, labetalol có thể hiểu là thuốc chẹn beta có hoạt tính ngăn chặn alpha. So sánh, labetalol là một chất chẹn beta yếu hơn, chẳng hạn như propranolol và có ái lực với các thụ thể alpha yếu hơn phentolamin. Labetalol có hoạt tính cường giao cảm nội tại. Đặc biệt, nó là chất chủ vận một phần tại thụ thể beta2 trong cơ trơn mạch máu. Labetalol có tác dụng làm giãn cơ trơn mạch máu thông qua sự kết hợp của chủ nghĩa beta2 một phần với phong tỏa alpha1. Điều này làm giãn mạch và có thể làm giảm máu sức ép. Tương tự với thuốc gây tê cục bộ và natri chặn kênh thuốc chống loạn nhịp tim, labetalol cũng có hoạt tính ổn định màng. Bằng cách giảm natri lượng ăn vào, labetalol làm giảm thế hoạt động bắn, sản xuất gây tê cục bộ. Tác dụng sinh lý của labetalol khi tiêm tĩnh mạch không thể chỉ dựa trên tác dụng ngăn chặn thụ thể của nó. Chặn thụ thể beta1 sẽ giảm tim tỷ lệ. Điều này không đúng với labetalol. Khi labetalol được đưa ra trong các tình huống cấp tính, nó làm giảm sức cản mạch ngoại vi cũng như toàn thân máu sức ép. Ảnh hưởng đến tim tốc độ, cung lượng tim và đột quỵ khối lượng vẫn nhỏ mặc dù có cơ chế phong tỏa alpha1, beta1 và beta2. Những hiệu ứng này được quan sát chủ yếu ở các đối tượng ở tư thế thẳng đứng.
Sử dụng trong y tế và sử dụng để điều trị và phòng ngừa.
Labetalol tìm thấy ứng dụng trong điều trị tăng huyết áp. Nó có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với thuốc như là thuốc lợi tiểu. Thuốc thường được dùng sau bữa ăn. Labetalol có hiệu quả trong điều trị các trường hợp tăng huyết áp cấp cứu, sau phẫu thuật tăng huyết áp, tăng huyết áp liên quan đến phächromozotome, và tăng huyết áp hồi phục. Thuốc có chỉ định cụ thể để điều trị mang thai- tăng huyết áp gây ra (tiền sản). Nó cũng được sử dụng thay thế trong điều trị tăng huyết áp nặng khi cần mang huyết áp trong tầm kiểm soát càng nhanh càng tốt. Labetalol được sử dụng để điều chỉnh huyết áp Dưới gây tê Trong một nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân tăng huyết áp nặng về mặt dược lý, huyết áp ở bệnh nhân nằm ngửa giảm trung bình 11/7 mmHG sau khi tiêm 0.25 mg / kg. Thêm nữa tiêm thuốc 0.5 mg / kg cho đến khi tích lũy liều 1.75 mg / kg đạt được hơn nữa liều- Giảm huyết áp phụ thuộc. Được dùng dưới dạng truyền tĩnh mạch liên tục, ở mức trung bình liều 136 mg trong thời gian từ hai đến ba giờ, labetalol làm giảm huyết áp trung bình 60/35 mmHg. Sau khi ngừng điều trị, huyết áp tăng dần.
Rủi ro và tác dụng phụ
Các tác dụng phụ tiềm ẩn phổ biến nhất bao gồm tăng gan giá trị chức năng, sung huyết suy tim, hôn mê, rối loạn cương dương, khó chịu khi đi tiểu, buồn nôn, huyết áp thấp, rối loạn thị giác, nghẹt mũi và phản ứng quá mẫn. Trong một số trường hợp, hội chứng chỉnh hình xảy ra. Trong trường hợp này, bệnh nhân bị giảm huyết áp nhanh chóng khi chuyển từ tư thế nằm hoặc ngồi sang tư thế đứng thẳng. Có thể xảy ra buồn ngủ và thậm chí ngất xỉu. Bệnh nhân cần được theo dõi về tác dụng phụ này. Labetalol nên tránh trong hen suyễn or bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, rất huyết áp thấp, bệnh tim nặng, nặng suy timvà chậm lại nhịp tim. Labetalol có thể đi vào sữa mẹ với số lượng nhỏ. Các bà mẹ đang cho con bú nên thông báo cho bác sĩ về điều này. Nuốt phải labetol có thể làm xấu đi khả năng tư duy và phản ứng. Tiêu thụ bổ sung của rượu có thể làm giảm huyết áp hơn nữa và làm tăng một số tác dụng phụ của thuốc. Trước khi phẫu thuật dưới gây tê, Cũng như phẫu thuật mắt, thuốc của Labetol thuốc Cần lưu ý. Các triệu chứng của quá liều bao gồm giảm nhịp tim, Hoa mắt, và ngất xỉu.
