Sản phẩm
Aprepitant có sẵn trên thị trường dưới dạng viên nang (Khen ngợi). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 2003.
Cấu trúc và tính chất
chất khai vị (C23H21F7N4O3Mr = 534.4 g / mol) là một dẫn xuất morphin và triazol-3-one. Nó tồn tại dưới dạng tinh thể màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Đối với sử dụng đường tĩnh mạch, càng nước- tiền chất hòa tan hóa thạch (Ivemend), một dẫn xuất -phosphoryl của aprepitant, cũng được sử dụng.
Effects
Aprepitant (ATC A04AD12) có đặc tính chống nôn. Các tác động này là do sự đối kháng chọn lọc tại các thụ thể neurokinin-1 (NK1). Aprepitant cạnh tranh ngăn chặn các tác động của chất phối tử tự nhiên P, neurokinin phong phú nhất ở trung tâm hệ thần kinh.
Chỉ định
Kết hợp với chất đối kháng 5-HT3 và dexamethasone để ngăn chặn buồn nôn và ói mửa liên quan hóa trị.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Kết hợp với pimozide, terfenadine, astemizole hoặc cisapride (tất cả các loại thuốc này đều không có nhãn mác ở nhiều quốc gia)
Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Nhiều loại thuốc tương tác có thể. Aprepitant là chất ức chế, chất nền và chất cảm ứng CYP3A4 và cảm ứng CYP2C9. Sự ức chế CYP3A4 có thể làm tăng tập trung chất nền và nguyên nhân tác dụng phụ và độc tính.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi, trục trặc, kém ăn và cao gan enzyme (ALT).
