Naloxone là một dược chất được cho là thuộc nhóm opiod agonist, có nghĩa là bản thân nó không có các tác dụng giống như opioid. Naloxone được sử dụng để đảo ngược tác động của opioid như một loại thuốc giải độc. Nó được tiêm bắp, tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch.
Naloxone là gì?
Chất naloxone là một trong những chất đối kháng opioid. Cùng với chất liên quan chặt chẽ naltrexone, naloxone tạo thành phân nhóm của các chất đối kháng cạnh tranh. Những chất này hoạt động ở tất cả các thụ thể opioid mà không tạo ra tác dụng (an thần nhẹ) điển hình của opioid. Điều này cho phép naloxone chống lại tác động của opioid. Do đó, thuốc còn được gọi là thuốc giải độc và được sử dụng chủ yếu trong các trường hợp quá liều opioid. Thuốc giải độc là một chất làm bất hoạt chất độc và do đó làm giảm hoặc hủy tác dụng của nó (“thuốc giải độc”). Trong dược lý và hóa học, naloxone được mô tả bằng công thức phân tử hóa học C 19 - H 21 - N - O 4. Đạo đức khối lượng của chất rắn màu trắng là 327.37 g / mol. Trong y học cho người, naloxone thường được tiêm tĩnh mạch. Tuy nhiên, trong những trường hợp ngoại lệ, quản lý cũng có thể bằng đường tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Dưới da quản lý xảy ra khi thành phần hoạt tính được tiêm dưới da. An tiêm bắp là khi thành phần hoạt tính được tiêm trực tiếp vào cơ xương. Tiêm tĩnh mạch quản lý là khi nalaxone được phân phối trực tiếp qua ống tiêm vào tĩnh mạch.
Hành động dược lý
Naloxone liên kết với cùng các thụ thể mà opiod gắn vào (thụ thể opioid) nhưng không phát huy tác dụng của opioid ở đó. Vì lý do này, opioid (ví dụ: thuốc phiện, heroin, hoặc là methadone) bị ngăn không cho gắn vào các thụ thể. Những chất này hiện không có tác dụng. Naloxone, tuy nhiên, chỉ có tác dụng cạnh tranh. Sau đó, phải luôn có một lượng đủ lớn hoạt chất trong máu để có thể giữ opioid vĩnh viễn khỏi các thụ thể. Đặc biệt trong các tình huống cần điều trị quá liều opioid, mức liều của naloxone do đó được quản lý. Tuy nhiên, không giống như opioid, naloxone không gây lệ thuộc hoặc các bất thường khác. Điều này đúng cả về mặt thể chất và tâm lý. Do đó, nó cũng được thêm vào một số opioid thuốc giảm đau để ngăn chặn việc lạm dụng hoặc làm cho việc lạm dụng đó trở nên không hấp dẫn. Bởi vì naloxone thường được tiêm tĩnh mạch, một tác dụng đạt được trong vài giây. Chất này lây lan nhanh chóng qua máu và do đó xâm nhập vào não chỉ sau một thời gian ngắn. Thời gian tác dụng của naloxone là từ một đến bốn giờ. Do đó, nó tương đối ngắn, có thể làm cho việc điều trị lặp lại cần thiết. Tối đa hàng ngày liều là 24 mg. Thời gian tác dụng ngắn của naloxone là do nó bị phân hủy bởi gan và tiến hành nhanh chóng. Do đó, một nửa lượng hoạt chất đã được xử lý chỉ sau hai giờ. Chất được đào thải qua nước tiểu.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Naloxone được sử dụng như một loại thuốc giải độc để điều trị quá liều opioid dưới bất kỳ hình thức nào. Không quan trọng loại thuốc nào gây ra quá liều. Ví dụ, heroin những người nghiện đã sử dụng quá liều bản thân cũng được điều trị bằng naloxone để đảo ngược thuốc an thần tác dụng của thuốc và do đó giữ cho bệnh nhân được sống. Naloxone cũng được sử dụng để điều trị bệnh hô hấp trầm cảm gây ra bởi thuốc giảm đau opiod (thuốc giảm đau). Vì thuốc thường được sử dụng nhất trong các tình huống khẩn cấp, nên nó được dùng qua đường tĩnh mạch. Naloxone sau đó được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch qua một ống tiêm. Bằng cách này, thành công có thể được ghi lại chỉ sau vài giây. Naloxone cũng có thể được sử dụng để phòng ngừa. Vì mục đích này, nó được thêm vào một số thuốc (ví dụ, tilidin). Việc bổ sung nhằm mục đích ngăn chặn lạm dụng hoặc làm cho việc lạm dụng đó trở nên không hấp dẫn. Điều này thành công, vì Tilidin (thuốc phiện) có thể phát huy tác dụng bằng cách bổ sung Naloxon độc quyền bằng đường uống. Người nghiện sẽ không bị say do lạm dụng tiêm thuốc tilidin-naloxone đá quý.
Rủi ro và tác dụng phụ
Naloxone có thể gây ra các tác dụng phụ không mong muốn. Khả năng xảy ra điều này tăng lên nếu mức tối đa hàng ngày liều vượt quá. Rất thường xuyên, bệnh nhân gặp phải sự gia tăng máu Thường cũng có những phàn nàn về đường tiêu hóa, những biểu hiện như buồn nôn, tiêu chảy và ói mửa. Đặc biệt là ở những bệnh nhân đã dùng naloxone do dùng quá liều thuốc giảm đau, Các đau-liệu ứng cơ sở có thể bị đảo ngược. Đàn áp đau sau đó hồi sinh. thuốc phiện-Những người phụ thuộc cũng có thể phát triển hội chứng cai thuốc phiện. Trong trường hợp đó, có một chống chỉ định. Hơn nữa, có thể naloxone gây ra các phản ứng dị ứng. Vì vậy, nếu có thể, nó nên được kiểm tra xem có bất dung nạp hay không. Các nghiên cứu cũng chỉ ra rằng naloxone có thể gây ra da phản ứng (đặc biệt là ngứa hoặc đỏ). Tăng thông khí (cực kỳ nhanh chóng hít phải) hoặc co giật cũng có thể xảy ra. Nó cũng có thể là nghiêm trọng đau đầu Có thể phát triển.
