Naloxone

Sản phẩm

Naloxone được bán trên thị trường dưới dạng dung dịch tiêm (Naloxone OrPha, Naloxone Actavis) và đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 2004.

  • Thông tin về sự kết hợp với oxycodone được trình bày dưới bài báo Oxycodone và Naloxone (Targin, Peroral).
  • Như một sự kết hợp cố định với buprenorphin, naloxone được sử dụng để điều trị lệ thuộc opioid (Suboxone, ngậm dưới lưỡi).
  • Vào năm 2014, một loại ống tiêm tự động naloxone đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ (Evzio) có thể được các thành viên trong gia đình tiêm dưới da hoặc tiêm bắp trong trường hợp khẩn cấp.
  • A thuốc xịt mũi naloxone để điều trị quá liều opioid đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2015 và ở nhiều quốc gia vào năm 2018.

Cấu trúc và tính chất

Naloxon (C19H21KHÔNG4Mr = 327.37 g / mol) có trong thuốc khan hoặc như naloxone hydrochloride dihydrate, màu trắng, kết tinh, hút ẩm bột dễ hòa tan trong nước.

Effects

Naloxone (ATC V03AB15) là một chất đối kháng opioid cạnh tranh loại bỏ tác dụng của opioid. Nó có ái lực lớn nhất với thụ thể μ. Naloxone không có đặc tính opioid và không gây nghiện. Hiệu ứng xảy ra nhanh chóng sau quản lý. Thời gian bán thải khoảng 70 phút.

Chỉ định

  • Đường tiêm và mũi để đảo ngược tác dụng của opioid (ví dụ: hô hấp trầm cảm, an thần, hôn mê, quá liều, say).
  • Peroral cho đau quản lý kết hợp với oxycodone (xem ở đó).
  • Ngậm dưới lưỡi để điều trị nghiện opioid với buprenorphin (xem ở đó).

Liều dùng

Theo SmPC. không giống naltrexone, naloxone không dùng được bằng đường uống và phải được tiêm vào tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da. Nó thường được tiêm tĩnh mạch vì điều này tạo ra hiệu quả nhanh nhất.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Naloxone cũng loại bỏ các tác dụng mong muốn và không mong muốn của opioid, Bao gồm cả đau cứu trợ chẳng hạn.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đổ mồ hôi, chóng mặt, choáng váng, run, cao huyết áp, buồn nônói mửa. Cần thận trọng khi lệ thuộc opioid vì có thể gây ra hội chứng cai cấp tính.