Sertraline

Sản phẩm

Sertraline có bán trên thị trường dưới dạng bao phim viên nén và như một chất cô đặc uống (Zoloft, chủng loại). Nó được phát hành lần đầu tiên tại Hoa Kỳ vào năm 1991 và đã trở thành một bộ phim bom tấn. Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia vào năm 1993.

Cấu trúc và tính chất

Sertralin (C17H17Cl2N, Mr = 306.2 g / mol) có trong thuốc như sertraline hydrochloride, một tinh thể màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất naphthaleneamine.

Effects

Sertraline (ATC N06AB06) có thuốc chống trầm cảm tính chất. Các tác động là do tái hấp thu có chọn lọc serotonin thành tế bào thần kinh tiền synap. Điều này làm tăng tập trung of serotonin trong khe hở tiếp hợp. Sertraline cũng có ảnh hưởng đến dopamine tái hấp thu (xem thêm dưới dasotraline). Các tác dụng tối đa thường xảy ra trong vòng hai đến bốn tuần. Sertraline có thời gian bán hủy dài từ 22 đến 36 giờ.

Chỉ định

  • Trầm cảm
  • Rối loạn ám ảnh cưỡng chế
  • Rối loạn hoảng sợ
  • Rối loạn stress sau chấn thương
  • Nỗi ám ảnh xã hội
  • PMDD (Rối loạn khó thở tiền kinh nguyệt, ví dụ, Hoa Kỳ).

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các liều được điều chỉnh riêng lẻ. Thuốc được dùng một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc buổi tối do thời gian bán thải dài. Lượng ăn vào không phụ thuộc vào bữa ăn. Việc ngừng sử dụng nên từ từ để tránh các triệu chứng cai nghiện.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Kết hợp với chất ức chế MAO
  • Kết hợp với pimozide
  • Động kinh không ổn định
  • Suy gan nặng

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Sertraline có khả năng tương tác cao. Nó được chuyển hóa bởi CYP2D6 và CYP3A4 và là chất ức chế yếu các isoenzyme này. Sertraline trải qua trao đổi chất đầu tiên trong gan. Chất chuyển hóa chính -desmethylsertraline ít hoạt động hơn nhiều so với hợp chất gốc.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm rối loạn giấc ngủ, đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, tiêu chảy, phân loãng, khô miệng, rối loạn chức năng tình dục nam, và mệt mỏi. Sertraline có thể gây ra serotonin hội chứng khi kết hợp với serotonergic thuốc. Nó có thể kéo dài khoảng QT và tăng nguy cơ tự tử.