Clonazepam hoạt động như thế nào
Giống như các thuốc benzodiazepin khác, clonazepam liên kết với các vị trí gắn kết (thụ thể) của thụ thể axit gamma-aminobutyric truyền tin thần kinh (GABA). Kết quả là, nó có tác dụng chống co giật (chống động kinh), chống lo âu (giải lo âu), an thần (thuốc an thần) và giãn cơ (giãn cơ).
Các tế bào thần kinh của não giao tiếp với nhau thông qua các chất truyền tin được gọi là chất dẫn truyền thần kinh. Trong quá trình này, tế bào thần kinh giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh bị kích thích hoặc ức chế này tại một điểm tiếp xúc (khớp thần kinh) và tế bào phía dưới, tế bào nhận biết chất truyền tin thông qua các vị trí gắn kết (thụ thể), sau đó bị kích thích hoặc bị ức chế.
Một trong những chất dẫn truyền thần kinh ức chế quan trọng nhất là GABA. Chất dẫn truyền thần kinh này liên kết với các thụ thể GABA, trong số những thụ thể khác. Những chất này có thể bị ảnh hưởng bởi nhiều chất, chẳng hạn như không đặc biệt bởi rượu hoặc đặc biệt bởi thuốc ngủ barbiturate như phenobarbital.
Các thuốc benzodiazepin như clonazepam cũng liên kết với thụ thể GABA. Do đó, chúng tăng cường tác dụng của GABA tự nhiên và do đó thích hợp làm thuốc ngủ, thuốc an thần và thuốc chống co giật.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Ở gan, clonazepam được chuyển thành các sản phẩm thoái hóa không hiệu quả và sau đó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, với mức độ thấp hơn qua phân. Sau một ngày rưỡi, nồng độ clonazepam trong cơ thể lại giảm đi một nửa (thời gian bán hủy).
Khi nào clonazepam được sử dụng?
Ở Đức, clonazepam chỉ được chấp thuận để điều trị các dạng động kinh khác nhau ở người lớn và trẻ em (kể cả trẻ sơ sinh) khi chứng động kinh không đáp ứng với các loại thuốc khác.
Clonazepam có thể được sử dụng đơn độc (đơn trị liệu) hoặc cùng với các thuốc khác (liệu pháp bổ sung). Trong một số dạng động kinh nhất định, hoạt chất này được chỉ định riêng như một liệu pháp bổ sung.
Clonazepam cũng được chấp thuận để điều trị bệnh động kinh ở Áo và Thụy Sĩ.
Ở một số quốc gia cũng như ở Đức, clonazepam cũng được sử dụng “ngoài nhãn hiệu” (ngoài các chỉ định tương ứng đã được phê duyệt) để điều trị rối loạn lo âu, mộng du và rối loạn vận động (hội chứng chân không yên, co thắt cơ nhai, bồn chồn khi ngồi) , trong số những người khác.
Cách sử dụng clonazepam
Điều trị bằng clonazepam được bắt đầu dần dần:
Người lớn thường bắt đầu điều trị với 0.5 miligam clonazepam hai lần mỗi ngày. Liều lượng sau đó được tăng dần trong vài tuần cho đến khi đạt được hiệu quả tối ưu. Không nên vượt quá tổng liều hàng ngày là XNUMX miligam – chia làm XNUMX đến XNUMX liều riêng lẻ. Nó được thực hiện độc lập với các bữa ăn với đủ chất lỏng.
Bệnh nhân trẻ tuổi được giảm liều. Trẻ em dưới sáu tuổi và bệnh nhân khó nuốt có thể dùng clonazepam dạng giọt thay vì dạng viên.
Cũng như các thuốc chống co giật khác, không được ngừng điều trị đột ngột vì điều này có thể gây co giật. Để ngừng điều trị, phải giảm liều dần dần (“giảm dần”).
Tác dụng phụ của clonazepam là gì?
Tác dụng phụ của clonazepam tương tự như các thuốc benzodiazepin khác. Mệt mỏi, buồn ngủ, ngất xỉu, chóng mặt, choáng váng và suy nhược là phổ biến, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị và ở liều cao hơn.
Tôi nên lưu ý điều gì khi dùng clonazepam?
Chống chỉ định
Clonazepam không được sử dụng trong:
- rối loạn chức năng hô hấp nghiêm trọng (suy hô hấp)
- rối loạn chức năng gan nặng (suy gan)
- sự phụ thuộc được biết đến vào thuốc, ma túy hoặc rượu
Tương tác thuốc
Nếu clonazepam được sử dụng cùng với các thuốc điều trị bệnh động kinh khác, liều lượng thuốc thấp hơn thường là đủ vì tác dụng tăng cường lẫn nhau. Điều này có thể cải thiện khả năng dung nạp của trị liệu.
Các loại thuốc làm tăng nồng độ enzyme phân hủy trong gan (được gọi là chất gây cảm ứng enzyme) do đó có thể làm tăng sự phân hủy clonazepam – tác dụng của nó bị giảm. Một số loại thuốc này cũng được sử dụng trong bệnh động kinh, ví dụ phenobarbital, phenytoin, carbamazepine và oxcarbazepine.
Do nguy cơ xảy ra các tương tác khó lường, không bao giờ nên uống rượu trong khi điều trị bằng clonazepam.
Lái xe và vận hành máy móc hạng nặng
Ngay cả khi sử dụng theo chỉ dẫn, clonazepam có thể làm giảm sự tỉnh táo và phản ứng. Vì vậy, đặc biệt trong những ngày đầu điều trị, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc hạng nặng.
Giới hạn độ tuổi
Clonazepam có thể được sử dụng ngay từ khi còn nhỏ nếu cần thiết. Liều dùng dựa trên trọng lượng cơ thể.
Mang thai và cho con bú
Nếu có thể, không nên bắt đầu điều trị bằng clonazepam trong thời kỳ mang thai. Tuy nhiên, những phụ nữ đã ổn định với clonazepam có thể tiếp tục dùng clonazepam trong thời kỳ mang thai. Nên nhắm tới liều thấp nhất có hiệu quả.
Một lượng nhỏ hoạt chất đi vào sữa mẹ. Nếu việc tiếp tục sử dụng là thực sự cần thiết trong thời gian cho con bú, phụ nữ nên cai sữa trước. Do thời gian bán hủy dài của clonazepam nên có nguy cơ hoạt chất này sẽ tích tụ trong cơ thể trẻ.
Các chế phẩm có chứa clonazepam phải được kê đơn ở Đức, Áo và Thụy Sĩ.
Clonazepam đã được biết đến bao lâu rồi?
Sau khi ra mắt thị trường loại thuốc benzodiazepin đầu tiên (chlordiazepoxide vào năm 1960), nhiều loại thuốc benzodiazepin khác đã được phát triển với các đặc tính và đặc tính tác dụng khác nhau. Hoạt chất clonazepam được cấp bằng sáng chế vào năm 1964 và được bán trên thị trường Hoa Kỳ từ năm 1975.
