Estradiol hoạt động như thế nào
Hormon estradiol (còn gọi là 17-beta-estradiol) được sản xuất tự nhiên trong cơ thể con người. Ở phụ nữ, lượng lớn nhất được sản xuất ở buồng trứng. Ở nam giới, những người có lượng estradiol trong cơ thể thấp hơn nhiều, nó được sản xuất ở vỏ thượng thận và tinh hoàn.
Thuật ngữ “estrogen” bao gồm các hormone estradiol, estrone và estriol.
Estrogen không chỉ rất quan trọng đối với việc hình thành các đặc điểm sinh dục nữ (như buồng trứng, tử cung, âm đạo và ngực) mà còn đối với chức năng của chúng.
Chu kỳ kinh nguyệt và sự dao động nội tiết tố
Chu kỳ kinh nguyệt kéo dài khoảng 28 ngày, phần lớn phụ thuộc vào sự thay đổi nồng độ hormone trong máu của người phụ nữ:
Sau quá trình rụng trứng là giai đoạn hoàng thể: Nồng độ estrogen, LH và FSH trong máu hiện giảm, trong khi nồng độ hormone hoàng thể (progesterone) tăng lên. Hoàng thể được hình thành từ nang trứng còn sót lại trong buồng trứng sau khi rụng trứng. Hormon hoàng thể mà nó tạo ra giúp chuẩn bị thêm cho niêm mạc tử cung để trứng đã thụ tinh có thể làm tổ.
Estradiol dùng để tránh thai
Bằng cách dùng estradiol (dưới dạng “viên thuốc”), việc giải phóng FSH sẽ bị ức chế – sự rụng trứng không còn xảy ra nữa, khiến việc thụ tinh và sau đó là không thể mang thai.
Để thích ứng với sự dao động nội tiết tố tự nhiên, “viên thuốc” chỉ được dùng trong 21 ngày. Sau đó bạn dừng lại trong bảy ngày hoặc chỉ uống một viên không có hoạt chất.
Estradiol dùng để liệu pháp thay thế hormone trong thời kỳ mãn kinh
Chúng bao gồm thay đổi tâm trạng, mệt mỏi, bốc hỏa, khô âm đạo và loãng xương. Những triệu chứng này thường có thể được giảm bớt hoặc loại bỏ hoàn toàn bằng liệu pháp estradiol.
Trước đây, phụ nữ được cung cấp liều lượng hormone rất lớn cho mục đích này, điều này đôi khi dẫn đến các tác dụng phụ như ung thư vú và ung thư buồng trứng. Trong khi đó, các chế phẩm hormone liều thấp hơn và do đó an toàn hơn đang được sử dụng.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Mức hoạt chất cao nhất trong máu đạt được sau khoảng XNUMX đến XNUMX giờ. Ở gan, estradiol sau đó được chuyển thành estrone, chất này yếu hơn khoảng XNUMX lần. Sau đó nó được bài tiết chủ yếu qua thận (tức là qua nước tiểu).
Đừng nhầm lẫn với 17-alpha-estradiol!
Tuy nhiên, nó được sử dụng cục bộ trên da đầu để điều trị rụng tóc do nồng độ DHT quá cao (dihydrotestosterone, một chất liên quan đến testosterone). Ở đây nó ức chế việc sản xuất DHT và do đó ảnh hưởng tiêu cực đến sự phát triển của tóc.
Khi nào estradiol được sử dụng?
Thành phần hoạt chất liên quan ethinylestradiol được sử dụng thường xuyên hơn để tránh thai, vì nó thậm chí còn có tác dụng nhắm mục tiêu rõ ràng hơn và do đó cũng có thể được dùng với số lượng nhỏ hơn. Rất thường xuyên, các viên thuốc kết hợp bao gồm estrogen (ethinylestradiol hoặc estradiol) và progestogen (ví dụ, norethisterone hoặc drospirenone) được sử dụng để tránh thai, vì điều này làm cho biện pháp tránh thai trở nên an toàn hơn.
Ngoài viên nén, các dạng bào chế khác của estradiol còn có sẵn trên thị trường: miếng dán xuyên da để dán vào da, vòng âm đạo, dung dịch và thuốc xịt để bôi lên da và gel để sử dụng tại chỗ.
Cách sử dụng estradiol
Trong liệu pháp thay thế hormone, bác sĩ quyết định nên sử dụng estradiol liên tục hay theo chu kỳ. Trong trường hợp thứ hai, cũng có một tuần không điều trị sau ba tuần điều trị. Các dạng estradiol khác để điều trị thay thế hormone là gel estradiol và miếng dán estradiol. Các miếng dán thường giải phóng hormone đều qua da vào cơ thể trong vài ngày. Do đó, nó chỉ cần được thay đổi ba đến bốn ngày một lần.
Những tác dụng phụ của estradiol là gì?
Tác dụng phụ của Estradiol ở một trong mười đến một trăm người được điều trị là nhức đầu, trầm cảm, đau bụng, buồn nôn, chuột rút ở chân, tăng cân, đau ngực hoặc đau vú. Trong trường hợp xảy ra đau ngực, người ta nên thông báo cho bác sĩ - bác sĩ sẽ giảm liều lượng.
Cần cân nhắc điều gì khi sử dụng estradiol?
Chống chỉ định
Estradiol không nên được sử dụng trong:
- ung thư vú hiện tại hoặc trước đó
- chảy máu không rõ nguyên nhân ở vùng âm đạo
- bệnh huyết khối trước đây hoặc hiện tại (ví dụ huyết khối tĩnh mạch)
- xu hướng di truyền hoặc mắc phải hình thành huyết khối (cục máu đông)
- bệnh huyết khối động mạch gần đây (ví dụ, nhồi máu cơ tim)
- rối loạn chức năng gan nặng hoặc bệnh gan
- rối loạn chuyển hóa porphyrin (một nhóm bệnh chuyển hóa liên quan đến rối loạn hình thành sắc tố hồng cầu hemoglobin)
Tương tác
Ví dụ, chúng bao gồm các loại thuốc chống co giật và động kinh (phenobarbital, phenytoin, carbamazepine), thuốc trị bệnh lao rifampicin, một số loại thuốc chống lại HIV (nevirapine, efavirenz) và thuốc chống trầm cảm thảo dược St. John's wort.
Tương tự như vậy, việc sử dụng estradiol có thể làm tăng nguy cơ hình thành cục máu đông, sau đó có thể làm tắc nghẽn mạch máu (như trong tắc mạch phổi). Điều này đặc biệt đúng nếu phụ nữ hút thuốc hoặc có các yếu tố nguy cơ khác (cholesterol cao, béo phì, v.v.).
Giới hạn độ tuổi
Liệu pháp thay thế hormone được sử dụng ở những phụ nữ bị suy giảm sản xuất hormone sau mãn kinh. Điều này thường là vào cuối những năm bốn mươi đến năm mươi.
Mang thai và cho con bú
Hoạt chất estradiol chỉ nên được sử dụng cho trẻ em gái và phụ nữ bắt đầu có kinh, không dùng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú. Nếu có thai xảy ra trong quá trình điều trị, phải ngừng điều trị ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ.
Cách nhận thuốc với estradiol
Estradiol được biết đến từ khi nào?
Các hormone steroid, bao gồm các estrogen như estradiol, cũng như testosterone và cortisone, đã được công nhận từ rất sớm là chất mang chức năng quan trọng trong cơ thể. Ngay từ năm 1929, các estrogen đầu tiên đã được phân lập và cấu trúc của chúng được làm sáng tỏ bởi nhà hóa học Adolf Butenandt. Năm 1939, ông được trao giải Nobel Hóa học cùng với nhà nghiên cứu steroid Leopold Ruzicka.
Các quy trình sản xuất hóa chất đáng giá cho hoạt chất estradiol không được phát triển cho đến nửa sau thế kỷ 20.
