Colchicine hoạt động như thế nào
Colchicine có thể làm giảm cơn đau đôi khi rất nghiêm trọng của các cơn gút cấp tính một cách hiệu quả.
Bệnh gút là một bệnh chuyển hóa trong đó nồng độ axit uric trong máu tăng cao. Nếu vượt quá một giới hạn nhất định, một số axit uric sẽ kết tủa dưới dạng tinh thể và lắng đọng trong mô, ví dụ như trong dịch khớp. Theo thời gian, sụn khớp bị phá hủy và khớp bị viêm: đại thực bào (“tế bào nhặt rác” phát triển từ bạch cầu đơn nhân) hấp thụ các tinh thể axit uric được phân loại là ngoại lai và sau đó giải phóng các chất truyền tin gây viêm.
Với phản ứng viêm ở các khớp bị ảnh hưởng bởi bệnh gút, cơ thể sẽ cố gắng làm gì đó với các tinh thể axit uric. Quá trình viêm xảy ra theo từng đợt rất đau đớn. Colchicine có thể giúp chống lại những cơn bệnh gút này. Nó ức chế hoạt động thực bào của đại thực bào. Ngoài ra, hoạt chất còn ngăn cản tế bào bạch cầu chủ động “kích hoạt” phản ứng viêm.
Chất độc phân bào nguy hiểm
Colchicine ức chế một số protein cho phép phân chia nhiễm sắc thể vào các tế bào mới. Kết quả là các tế bào con không thể tồn tại và chết.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Sau khi uống, colchicine đi vào máu qua ruột, nơi nó tác động lên các tế bào máu. Nó được bài tiết qua thận qua nước tiểu cũng như qua mật trong phân. Thời gian cần thiết để một nửa hoạt chất được hấp thụ được bài tiết là từ 20 đến 50 giờ - vì vậy nó rất khác nhau. Có hai lý do cho việc này:
Đầu tiên, thành phần hoạt chất tuân theo cái gọi là chu trình gan-ruột: colchicine đi qua gan vào mật và cùng với nó vào ruột có thể được tái hấp thu từ đó vào máu, sau đó vận chuyển nó trở lại gan . Sự lưu thông giữa ruột (“entero”) và gan (“gan”) này cũng chịu sự tác động của một số chất khác (cả thuốc khác và chất nội sinh).
Mặt khác, colchicine có thể tích phân bố lớn, nghĩa là nó phân bố tốt trong cơ thể.
Colchicine được sử dụng khi nào?
Các lĩnh vực ứng dụng colchicine khác nhau ở Đức, Áo và Thụy Sĩ. Ở Đức và Thụy Sĩ, việc phê duyệt được giới hạn ở:
- điều trị các cơn gút cấp tính
- Điều trị các cơn gút cấp tính
- Phòng ngừa cơn gút tái phát khi bắt đầu điều trị hạ axit uric
- Điều trị ban đầu viêm màng ngoài tim cấp tính hoặc tái phát (viêm túi tim) như một liệu pháp bổ trợ cho thuốc chống viêm không steroid
- Điều trị sốt Địa Trung Hải gia đình (một rối loạn di truyền hiếm gặp)
- Dự phòng co giật và phòng ngừa bệnh amyloidosis (các bệnh hiếm gặp khác nhau trong đó các protein gấp nếp bất thường được lắng đọng trong các mô và cơ quan khác nhau)
Ngoài phạm vi được phê duyệt (sử dụng ngoài nhãn hiệu), colchicine còn được sử dụng ở Đức và Thụy Sĩ để ngăn ngừa các cơn gút và điều trị Sốt Địa Trung Hải có tính chất gia đình.
Cách sử dụng colchicine
Trong trường hợp xảy ra cơn gút cấp tính, nên bắt đầu điều trị bằng colchicine càng sớm càng tốt: Những người bị ảnh hưởng trước tiên hãy uống một miligam (1 mg) colchicine. Nếu các triệu chứng vẫn tiếp tục, có thể nuốt thêm nửa miligam (0.5 mg) sau một giờ.
Sau đó, không nên uống thêm viên colchicine nào nữa trong vòng 0.5 giờ. Sau đó, có thể tiếp tục điều trị với nửa miligam (XNUMX mg) cứ sau XNUMX giờ.
Việc điều trị sẽ được dừng lại ngay khi các triệu chứng thuyên giảm hoặc đã dùng tối đa sáu miligam (6 mg) colchicine.
Sau chu kỳ điều trị như vậy, bạn phải kiêng bổ sung colchicine trong ít nhất ba ngày để cơ thể bài tiết hoàn toàn lượng đã dùng và hồi phục.
Ngừng điều trị ngay lập tức nếu bạn bị tiêu chảy hoặc nôn mửa vì đây có thể là dấu hiệu của quá liều.
Liều lượng để điều trị viêm màng ngoài tim hoặc Sốt Địa Trung Hải có tính chất gia đình và để ngăn ngừa cơn gút tấn công được xác định tùy theo từng cá nhân. Thông thường nó là từ một đến ba miligam mỗi ngày.
Cái gọi là phạm vi điều trị của colchicine (phạm vi liều trong đó an toàn khi sử dụng) là rất nhỏ. Nếu liều trung bình hàng ngày là hai miligam thì chỉ cần 20 miligam cũng có thể gây tử vong cho người lớn.
Tác dụng phụ của colchicine là gì?
Hoạt chất colchicine tác động chủ yếu lên các mô đang hoạt động phân chia. Ngoài tác dụng mong muốn đối với các tế bào bạch cầu, nó còn đặc biệt ảnh hưởng đến niêm mạc ruột, điều này giải thích các tác dụng phụ thường gặp ở đường tiêu hóa.
Vì vậy, cứ XNUMX đến XNUMX bệnh nhân thì có XNUMX người gặp phải các tác dụng phụ dưới dạng buồn nôn, đau bụng và chuột rút hoặc nôn mửa. Buồn ngủ, đau cơ và yếu cơ xảy ra với tần suất bằng nhau.
Cần cân nhắc điều gì khi sử dụng colchicine?
Chống chỉ định
Colchicine không được sử dụng trong:
- suy thận nặng
- rối loạn chức năng gan nặng
- bệnh nhân có thành phần máu bị khiếm khuyết (chứng loạn tạo máu)
Tương tác
Vì hoạt chất colchicine được vận chuyển và phân hủy trong cơ thể bằng hệ thống enzyme cũng phân hủy và vận chuyển nhiều hoạt chất khác nên việc kết hợp colchicine với các thuốc khác phải được theo dõi chặt chẽ.
Não tự bảo vệ mình khỏi các chất độc xâm nhập vào máu qua thức ăn bằng hệ thống vận chuyển (P-glycoprotein) chủ động “bơm ra” các chất lạ xâm nhập. Nếu hệ thống này thất bại, nhiều chất thực sự được dung nạp tốt có thể có tác dụng rất độc hại.
Colchicine cũng được vận chuyển qua các P-glycoprotein này. Do đó, việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế hệ thống vận chuyển này có thể làm tăng độc tính của nó một cách ồ ạt. Ví dụ về các loại thuốc như vậy là quinine chống sốt rét và chống co giật, cũng có trong nước tăng lực, thuốc kháng sinh như azithromycin hoặc clarithromycin, và thuốc hạ huyết áp verapamil và captopril.
Thuốc ức chế cytochrome bao gồm một số loại kháng sinh (clarithromycin, erythromycin), thuốc chống nấm (ketoconazol, itracomazole), thuốc điều trị HIV và các chất dùng để ức chế hệ thống miễn dịch sau ghép tạng (ciclosporin).
Tác dụng phụ về cơ của statin (thuốc hạ lipid máu) có thể tăng lên nếu dùng cùng lúc với colchicine.
Nước bưởi có thể làm tăng độc tính của colchicine.
Những người đàn ông đã dùng colchicine nên sử dụng biện pháp tránh thai an toàn trong ít nhất sáu tháng sau liều cuối cùng, vì tác dụng gây đột biến của thuốc điều trị bệnh gút cũng làm hỏng tinh trùng. Phụ nữ cũng nên sử dụng biện pháp tránh thai an toàn trong quá trình điều trị bằng colchicine và tối đa ba tháng sau đó.
Giới hạn độ tuổi
Colchicine có thể được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên mắc Sốt Địa Trung Hải có tính chất gia đình dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa mà không giới hạn độ tuổi. Đối với các chỉ định khác, chỉ nên sử dụng colchicine sau 18 tuổi.
Mang thai và cho con bú
Về nguyên tắc, colchicine bị chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú và nên được thay thế bằng các thuốc khác. Ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, phải loại trừ khả năng mang thai trước khi sử dụng.
Nghiên cứu trên hơn 1000 phụ nữ mang thai (hầu hết mắc FMF) cho thấy liệu pháp colchicine không tăng tỷ lệ dị tật. Các nghiên cứu ở phụ nữ cho con bú cho thấy không có bất thường nào ở trẻ bú mẹ. Do đó, việc cho con bú bằng colchicine có thể được chấp nhận.
Cách lấy thuốc có chứa colchicine
Colchicine được bán theo đơn ở Đức, Áo và Thụy Sĩ và có thể mua được từ các hiệu thuốc khi xuất trình đơn thuốc hợp lệ.
Colchicine đã được biết đến từ bao lâu?
Văn bản đầu tiên đề cập đến công dụng chữa bệnh của nghệ tây có chứa colchicine được tìm thấy trên một tờ giấy cói của Ai Cập đã hơn 3000 năm tuổi. Loại cây này được khuyên dùng để điều trị các bệnh thấp khớp và sưng tấy.
Cây nghệ mùa thu cũng được sử dụng thành công cho những mục đích này ở Đế quốc Ba Tư và Hy Lạp. Hoạt chất của nó, colchicine, lần đầu tiên được phân lập và mô tả ở Pháp vào năm 1820.
Tuy nhiên, phương thức hoạt động thực tế của nó trên tế bào mãi đến nửa sau thế kỷ 20 mới được giải mã. Đối với nhiều bệnh nhân, các chế phẩm có chứa hoạt chất colchicine là phương pháp điều trị hiệu quả duy nhất đối với cơn gút cấp tính.
