Molsidomine: Tác dụng, ứng dụng, tác dụng phụ

Molsidomine hoạt động như thế nào

Molsidomine là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc giãn mạch. Thành phần hoạt chất có đặc tính giãn mạch và hạ huyết áp.

Trong bệnh động mạch vành (CAD), các mạch vành bị thu hẹp, thường là do xơ cứng động mạch (“xơ cứng động mạch”). Các mạch vành cung cấp oxy và chất dinh dưỡng cho các tế bào cơ tim.

Sau đó, khi các mạch vành đã bị co thắt nhiều hơn, các cơn đau thắt ngực có thể xảy ra ngay cả khi đang nghỉ ngơi. Việc cung cấp tim không đủ cũng có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim và suy tim. Nếu mạch vành bị tắc nghẽn hoàn toàn, cơn đau tim hoặc đột tử do tim sẽ xảy ra.

Molsidomine làm giãn mạch

Molsidomine được gọi là “tiền chất” - lần đầu tiên nó được chuyển đổi thành NO hoạt động trong cơ thể theo hai bước: Đầu tiên, molsidomine được vận chuyển theo máu từ ruột đến gan, nơi nó được chuyển thành linsidomine. Chất này được giải phóng trở lại vào máu, nơi nó từ từ phân hủy thành NO và một sản phẩm trao đổi chất khác mà không có sự tham gia của các enzym của cơ thể.

Ưu điểm so với các chất giải phóng NO khác

Ngược lại với các chất giải phóng NO khác như nitroglycerin, trong đó NO được giải phóng nhờ enzyme, molsidomine không gây ra hiện tượng dung nạp nitrat. Sự “dung nạp” này (theo nghĩa là giảm tác dụng của thuốc) xảy ra do enzyme có khả năng giải phóng NO ngày càng bị ức chế bởi chính NO được giải phóng này.

Với molsidomine, khoảng thời gian không có nitrat như vậy là không cần thiết, vì - như đã đề cập - NO được giải phóng ở đây mà không cần enzyme. Do đó, nó có thể được thực hiện vào buổi sáng và buổi tối.

Hấp thu, thoái hóa và bài tiết

Sau khi uống molsidomine, nó sẽ đi vào máu qua ruột và đến gan. Ở đó, nó được chuyển thành Linsidomine, chất này sau khi vào máu sẽ bị phân hủy từ từ và giải phóng NO.

Khi nào molsidomine được sử dụng?

Molsidomine được phê duyệt ở Đức và Áo để phòng ngừa và điều trị lâu dài chứng đau thắt ngực khi các loại thuốc khác không được dung nạp hoặc không thể sử dụng hoặc ở bệnh nhân cao tuổi. Nó không phù hợp để điều trị cấp tính cơn đau thắt ngực!

Cách sử dụng molsidomine

Molsidomine thường được sử dụng dưới dạng viên nén hoặc viên giải phóng kéo dài (viên giải phóng chậm). Tuy nhiên, bác sĩ cũng có thể tiêm hoạt chất trực tiếp vào tĩnh mạch (dùng qua đường tĩnh mạch) nếu cần thiết.

Viên nén giải phóng kéo dài được uống một hoặc hai lần mỗi ngày. Nếu liều quá cao, không nên chia nhỏ các viên thuốc giải phóng kéo dài. Thay vào đó, người ta nên dùng viên nén không chậm liều hoặc giảm liều xuống một lần mỗi ngày.

Molsidomine được uống độc lập với bữa ăn với một ly nước với khoảng thời gian xấp xỉ bằng nhau.

Tác dụng phụ của molsidomin là gì?

Vì molsidomine làm giãn mạch máu nên từ XNUMX đến XNUMX% bệnh nhân bị huyết áp thấp và đau đầu, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.

Đôi khi, molsidomine cũng có thể gây ra “rối loạn điều hòa tư thế đứng”, gây chóng mặt khi đứng lên từ tư thế nằm hoặc ngồi.

Tôi nên lưu ý điều gì khi dùng molsidomine?

Chống chỉ định

Molsidomine không được sử dụng trong:

  • suy tuần hoàn cấp tính
  • huyết áp giảm nghiêm trọng (hạ huyết áp nặng)
  • sử dụng đồng thời các chất chủ vận guanylate cyclase hòa tan (ví dụ riociguat – được sử dụng trong các dạng tăng huyết áp phổi đặc biệt)

Tương tác

Trên hết, không được dùng molsidomine cùng với các thuốc có hiệu lực thuộc nhóm thuốc ức chế PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), vì điều này đôi khi có thể dẫn đến tụt huyết áp đe dọa tính mạng.

Khả năng lưu thông và vận hành máy móc

Giới hạn độ tuổi

Việc sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu và do đó không thể được khuyến cáo.

Mang thai và cho con bú

Sự an toàn của molsidomine ở phụ nữ mang thai chưa được nghiên cứu. Vì vậy, không nên sử dụng hoạt chất này trong thời kỳ mang thai – trừ khi bác sĩ điều trị thấy điều đó thực sự cần thiết.

Làm thế nào để có được thuốc có chứa molsidomine

Các chế phẩm có chứa thành phần hoạt chất molsidomine phải tuân theo các yêu cầu về kê đơn và dược phẩm ở Đức, Áo và Thụy Sĩ ở mọi liều lượng và kích cỡ đóng gói.

Molsidomine được biết đến từ khi nào?

Tuy nhiên, phải mất khoảng một thế kỷ nữa nitrat hữu cơ mới được phát triển hơn nữa và các tác dụng phụ đã được giảm thiểu trong quá trình này. Năm 1986, molsidomine được phép lưu hành ở Đức. Do việc bảo vệ bằng sáng chế đã hết hạn nên hiện nay cũng có những loại thuốc generic có chứa hoạt chất này.