Sumatriptan hoạt động như thế nào
Các triptan như sumatriptan xâm nhập vào não qua máu và kích hoạt một số vị trí gắn kết (thụ thể) nhất định cho chất truyền tin thần kinh serotonin (thụ thể 5-HT1) trên bề mặt tế bào thần kinh và mạch máu trong não. Điều này làm cho các mạch máu vốn bị giãn ra khi bị tấn công, co lại và cũng dẫn đến ít chất truyền tin gây viêm được tế bào thần kinh giải phóng hơn.
Do đó Sumatriptan có đặc tính co mạch, chống viêm và giảm đau. Hiệu quả sẽ mạnh hơn nếu dùng sumatriptan sớm hơn.
Chứng đau nửa đầu được phân biệt với chứng đau đầu thông thường bởi cơn đau thường ở một bên, dữ dội và từ mạch đập đến nhói. Nguyên nhân của chứng đau nửa đầu chưa được hiểu đầy đủ. Hiện tại, các chuyên gia cho rằng có một số yếu tố bổ sung cho sự phát triển của chứng đau nửa đầu:
- Trong cơn đau nửa đầu cấp tính, các mạch máu trong não giãn ra rõ rệt, làm tăng lượng máu cung cấp đến các phần não bị ảnh hưởng. Có các thụ thể trong thành mạch truyền cảm giác đau và sự giãn nở của mạch lên não.
- Các chuyên gia nghi ngờ rằng bệnh nhân đau nửa đầu bị kích thích quá mức ở một số bộ phận của não. Điều tương tự cũng xảy ra với trường hợp động kinh, chứng đau nửa đầu cũng có một số điểm tương đồng.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Sau khi uống, sumatriptan được hấp thu nhanh chóng vào máu nhưng chỉ với một lượng nhỏ (khoảng XNUMX đến XNUMX%) qua thành ruột. Nó đến được vị trí tác động thông qua hàng rào máu não.
Tỷ lệ hấp thu cao hơn khi dùng dưới dạng thuốc xịt mũi hoặc dưới da (tiêm dưới da) bằng dụng cụ tiêm tự động, vì hoạt chất đi qua đường tiêu hóa ở đây và đi trực tiếp vào máu.
Sumatriptan sau đó được chuyển hóa phần lớn ở gan thành các sản phẩm thoái hóa không còn hiệu quả và được bài tiết qua thận. Khoảng hai giờ sau khi uống, một nửa lượng hoạt chất ban đầu đã rời khỏi cơ thể.
Khi nào sumatriptan được sử dụng?
Sumatriptan được phê duyệt để điều trị các cơn đau nửa đầu cấp tính có và không có triệu chứng (thuốc viên, thuốc xịt mũi và dụng cụ tiêm tự động) và đau đầu từng cơn (chỉ dùng cho dụng cụ tiêm tự động).
Cách sử dụng sumatriptan
Thuốc trị đau nửa đầu sumatriptan thường được dùng dưới dạng viên khi bắt đầu hoặc trong cơn đau nửa đầu cấp tính. Liều lượng thông thường là 50 đến 100 miligam sumatriptan; liều lượng cao hơn cho thấy không có tác dụng tăng lên.
Nếu sau khi viên đầu tiên có tác dụng, cơn đau tái phát sau vài giờ, có thể uống viên thứ hai trong vòng một ngày (nhưng không sớm hơn hai giờ sau viên đầu tiên).
Vì sumatriptan được hấp thu kém ở ruột nên có một số dạng bào chế khác trên thị trường có tác dụng khởi phát nhanh hơn:
- Thuốc xịt mũi Sumatriptan được xịt một lần vào một lỗ mũi. Nếu cơn đau tái phát sau vài giờ, có thể xịt lần thứ hai trong vòng một ngày. Thuốc xịt mũi liều thấp có sẵn cho trẻ em từ 17 đến XNUMX tuổi.
- Dung dịch tiêm Sumatriptan được tiêm vào mô mỡ dưới da. Nếu cơn đau tái phát sau vài giờ, có thể tiêm mũi thứ hai trong vòng một ngày.
Sumatriptan không được sử dụng lại cho đến ít nhất hai giờ sau liều đầu tiên (viên), lần xịt đầu tiên (xịt mũi) hoặc lần tiêm đầu tiên (ống tiêm tự động).
Thuốc xịt mũi và dụng cụ tiêm tự động đặc biệt thích hợp cho những bệnh nhân bị buồn nôn và nôn trong cơn đau nửa đầu và do đó gặp khó khăn khi uống thuốc.
Các tác dụng phụ của sumatriptan là gì?
Sumatriptan gây ra các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, suy nhược, nặng nề, rối loạn cảm giác, tăng huyết áp, đỏ bừng mặt, khó thở, buồn nôn, nôn và đau cơ ở XNUMX/XNUMX đến XNUMX người được điều trị.
Tôi nên lưu ý điều gì khi dùng sumatriptan?
Chống chỉ định
Sumatriptan không được sử dụng trong:
- đau tim hoặc đột quỵ trước đó
- bệnh động mạch vành hoặc bệnh động mạch ngoại biên (CAD)
- Bệnh Raynaud (xanh xao ngón tay và/hoặc ngón chân do co thắt mạch máu)
- huyết áp cao không kiểm soát được
- rối loạn chức năng gan hoặc thận nặng
- sử dụng đồng thời ergotamine, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) hoặc thuốc ức chế monoamine oxidase (thuốc ức chế MAO)
Tương tác thuốc
Nếu sumatriptan được kết hợp với các thuốc khác để điều trị chứng đau nửa đầu, có thể xảy ra các tác dụng không mong muốn gia tăng như co thắt động mạch vành. Do đó, phải tránh kết hợp thuốc như vậy.
Không nên kết hợp các thuốc ảnh hưởng đến nồng độ serotonin (ví dụ các loại thuốc chống trầm cảm khác nhau, 5-hydroxytryptophan, tramadol, fentanyl) với thuốc trị đau nửa đầu sumatriptan.
Giới hạn độ tuổi
Việc sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên phụ thuộc vào dạng bào chế cụ thể. Viên nén Sumatriptan có thể được sử dụng từ 18 tuổi, thuốc xịt mũi sumatriptan từ XNUMX tuổi và ống tiêm tự động sumatriptan từ XNUMX tuổi.
Mang thai và cho con bú
Sumatriptan đi vào sữa mẹ. Nên nghỉ cho con bú ít nhất XNUMX giờ sau khi uống. Do sử dụng không thường xuyên nên không có khả năng gây nguy hiểm cho trẻ.
Trong số tất cả các triptan, sumatriptan là thuốc được lựa chọn trong thời kỳ mang thai và cho con bú khi các thuốc giảm đau được nghiên cứu kỹ hơn là acetaminophen và ibuprofen không đủ hiệu quả.
Cách mua thuốc có chứa sumatriptan
Các chế phẩm có chứa thành phần hoạt chất sumatriptan hiện vẫn được bán theo đơn ở Đức, Áo và Thụy Sĩ ở mọi liều lượng và kích cỡ đóng gói, nhưng có những cuộc thảo luận về việc loại bỏ các yêu cầu kê đơn (đối với liều lượng thấp và kích thước gói nhỏ).
Thuốc xịt mũi có chứa Sumatriptan hiện chỉ có ở Đức và Thụy Sĩ, chưa có ở Áo.
Các loại thuốc triptan mới hơn như naratriptan và almotriptan hiện đã có sẵn ở Đức dưới dạng gói nhỏ chỉ được bán tại các hiệu thuốc. Ở Áo, zolmitriptan, triptan đầu tiên, đã được bán không cần kê đơn ở các hiệu thuốc từ năm 2021.
Sumatriptan được biết đến từ khi nào?
Sau khi các nghiên cứu khoa học vào những năm 1960 cho thấy sự co mạch trong não bằng nhiều dẫn xuất và chất tương tự serotonin khác nhau đã dẫn đến sự cải thiện các cơn đau nửa đầu, việc tìm kiếm có mục tiêu các hoạt chất mới cho mục đích này đã bắt đầu vào năm 1972.
