Tamoxifen hoạt động như thế nào
Tamoxifen được gọi là bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM). Điều này có nghĩa là tác dụng ức chế estrogen của nó là đặc hiệu cho tế bào và mô.
Tamoxifen ức chế tác dụng của estrogen ở mô vú (đối kháng) đồng thời có tác dụng chủ vận ở tử cung, xương hoặc chuyển hóa lipid.
Nội tiết tố nữ nội sinh estrogen (còn gọi là estrogen) không chỉ quyết định chu kỳ kinh nguyệt của phụ nữ mà còn có các nhiệm vụ khác trong cơ thể. Trong số những thứ khác, nó đảm bảo xương chắc khỏe (thiếu estrogen có thể dẫn đến loãng xương) và kích thích hệ thống miễn dịch.
Khi estrogen được giải phóng trong cơ thể, chúng sẽ đến mô đích qua đường máu. Khi ở đó, chúng tác động đặc biệt đến tế bào đích và có thể kích thích sự phát triển của tế bào, cùng nhiều tác động khác.
Nếu một tế bào có nhiều vị trí gắn kết (thụ thể) dành cho oestrogen, nó sẽ phản ứng đặc biệt nhạy cảm với hormone. Số lượng thụ thể estrogen tăng lên được tìm thấy ở phần lớn các khối u vú.
Các tế bào vốn đã thoái hóa lại bị kích thích phát triển và phân chia, tức là nhân lên, bởi estrogen tự nhiên, khiến khối u phát triển không kiểm soát.
Hấp thu, phân hủy và bài tiết
Sau khi uống, hoạt chất được hấp thu tốt ở ruột và đạt nồng độ tối đa trong máu sau bốn đến bảy giờ. Quá trình trao đổi chất chủ yếu diễn ra ở gan dẫn đến các sản phẩm thoái hóa có hiệu quả gấp nhiều lần.
Sau đó chúng được bài tiết chủ yếu qua phân, nhưng việc này cần một thời gian. Phải mất khoảng một tuần để một nửa hoạt chất bị phân hủy và bài tiết.
Khi nào tamoxifen được sử dụng?
Hoạt chất tamoxifen được phê duyệt để điều trị các khối u vú phụ thuộc hormone. Nó có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị hỗ trợ sau khi điều trị ban đầu bệnh ung thư vú hoặc ung thư vú đã hình thành di căn.
Nó thường được sử dụng trong một khoảng thời gian dài hơn. Ví dụ, nếu tamoxifen được sử dụng bổ trợ (để giảm nguy cơ tái phát), nó thường được dùng trong XNUMX đến XNUMX năm.
Cách sử dụng tamoxifen
Các thành phần hoạt chất được dùng ở dạng viên nén. Liều tamoxifen thông thường là XNUMX miligam mỗi ngày, nhưng có thể tăng lên tới XNUMX miligam nếu cần thiết. Nó được dùng trong bữa ăn để giảm tác dụng không mong muốn như buồn nôn.
Tác dụng phụ của tamoxifen là gì?
Một trong một trăm đến một trong mười bệnh nhân cảm thấy buồn ngủ, nhức đầu, rối loạn thị giác, nôn mửa, tiêu chảy, táo bón, rụng tóc, phản ứng quá mẫn, đau cơ, chuột rút bắp chân, cục máu đông, thiếu máu tạm thời và ngứa bộ phận sinh dục.
Một tác dụng phụ khác có thể là thay đổi giá trị xét nghiệm (tăng nồng độ lipid trong máu, thay đổi giá trị men gan). Vì tamoxifen có tác dụng chủ vận estrogen trong tử cung nên nó có thể thúc đẩy tốc độ phân chia tế bào ở đó và do đó hình thành polyp (tăng trưởng niêm mạc) hoặc ung thư biểu mô.
Nếu có hiện tượng chảy máu âm đạo không rõ ràng trong quá trình điều trị bằng tamoxifen, hãy được bác sĩ kiểm tra ngay lập tức!
Tôi nên lưu ý điều gì khi dùng Tamoxifen?
Chống chỉ định
Không được dùng Tamoxifen trong thời kỳ mang thai hoặc khi đang cho con bú.
Tương tác
Liệu pháp Tamoxifen nhằm mục đích làm giảm tác dụng của estrogen của cơ thể. Việc cung cấp thêm estrogen dưới dạng thuốc tránh thai nội tiết tố (ví dụ: “viên thuốc”) sẽ không có ý nghĩa và do đó nên tránh.
Tamoxifen ảnh hưởng đến quá trình đông máu bằng cách giảm số lượng tiểu cầu. Nếu dùng cùng thuốc chống đông máu, tác dụng chống đông máu có thể tăng lên.
Tamoxifen được chuyển đổi thành dạng hoạt động mạnh hơn bởi một số men gan. Do đó, các loại thuốc ức chế hoặc thúc đẩy hoạt động của các enzyme này có thể ảnh hưởng đến quá trình trao đổi chất và do đó ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc điều trị ung thư.
Ví dụ, thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI, như paroxetine và fluoxetine) và thuốc chống trầm cảm bupropion có thể làm giảm hiệu quả của tamoxifen thông qua ức chế enzyme. Do đó, nên tránh sử dụng đồng thời các loại thuốc này nếu có thể.
Giới hạn độ tuổi
Tamoxifen không được chấp thuận cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Mang thai và cho con bú
Vì có rất ít dữ liệu về việc sử dụng tamoxifen trong thời kỳ mang thai và cho con bú nên không được dùng hoạt chất này trong giai đoạn này. Trong các nghiên cứu trên động vật, việc sử dụng tamoxifen gây tổn hại cho thai nhi.
Cách lấy thuốc tamoxifen
Các chế phẩm có chứa tamoxifen được bán theo đơn ở các hiệu thuốc ở Đức, Áo và Thụy Sĩ.
Tamoxifen đã được biết đến bao lâu rồi?
Ngay từ cuối những năm 1950, các công ty dược phẩm đã tích cực nghiên cứu thuốc kháng estrogen (tức là hoạt chất ức chế tác dụng của estrogen) để ngừa thai hiệu quả. Tiến sĩ Dora Richardson đã phát triển hoạt chất tamoxifen vào năm 1966.
Kết quả là thử nghiệm lâm sàng tamoxifen đã được bắt đầu vào năm 1971 tại Bệnh viện Christie ở Manchester, một trong những phòng khám ung thư lớn nhất ở Châu Âu. Do kết quả nghiên cứu tích cực, tamoxifen đã được bán trên thị trường vào năm 1973 để điều trị ung thư vú giai đoạn cuối.
Những sự thật thú vị khác về tamoxifen
Tamoxifen bị các vận động viên nam lạm dụng làm chất doping. Nó làm tăng nồng độ testosterone, kích thích tăng trưởng cơ bắp. Tamoxifen cũng ngăn ngừa tác dụng phụ thường gặp của steroid đồng hóa, còn được gọi là “bộ ngực nam giới” (gynecomastia).
