Tafluprost

Sản phẩm

Tafluprost có sẵn ở dạng thuốc nhỏ mắt (saflutane). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 2010. Năm 2016, một sự kết hợp cố định với timolol cũng đã được đăng ký (Taptiqom).

Cấu trúc và tính chất

Tafluprost (C25H34F2O5Mr = 452.53 g / mol) là một chất tương tự flo hóa của prostaglandin F2α (Hình). Nó là một tiền chất và được chuyển đổi ở mắt bởi các esterase bằng cách phân cắt isopropyl ester đến axit tafluprostatic hoạt động. Esterification làm tăng tính thấm qua giác mạc. Tafluprost có cấu trúc tương tự như loại khác chất tương tự prostaglandin.

Effects

Tafluprost (ATC S01EE05) làm giảm áp lực nội nhãn khoảng 30% bằng cách tăng lưu lượng thủy dịch ra ngoài. Nó là một chất chủ vận tại thụ thể prostaglandin và có ái lực cao hơn latanoprost.

Chỉ định

Để giảm nhãn áp tăng cao ở góc mở bệnh tăng nhãn áp và mắt tăng huyết áp. Tafluprost có thể được kết hợp với một chất chẹn beta như timolol.

Liều dùng

Theo SmPC. Nhỏ 1 giọt vào mắt hoặc mắt một lần mỗi ngày vào buổi tối. Không sử dụng thường xuyên hơn nếu không hiệu quả giảm áp sẽ bị suy yếu. Xem thêm dưới bài viết Quản trị thuốc nhỏ mắt.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Mang thai
  • Để sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi hoặc trong thời kỳ cho con bú, không có dữ liệu đầy đủ cho đến nay.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải sử dụng phương pháp an toàn tránh thai, vì tafluprost có thể có tác dụng phụ trên thai nhi. Bệnh nhân cần lưu ý rằng lông mi và iris sắc tố có thể thay đổi vĩnh viễn trong quá trình điều trị. Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Không được biết cho đến nay. Không có CYP nào tham gia vào quá trình chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt động. latanoprost được biết là gây ra sự gia tăng nghịch lý nhãn áp khi sử dụng đồng thời các chất tương tự prostaglandin.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ có thể so sánh với các chất tương tự prostaglandin khác. Rất phổ biến:

Chung:

  • Thay đổi lông mi (tăng chiều dài, độ dày và số lượng lông mi, đổi màu), tăng sắc tố mống mắt, thay đổi màu mắt, sắc tố mí mắt, sạm da cục bộ
  • Kích ứng mắt, đau mắt, khô mắt, ngứa, cảm giác dị vật, mí mắt đỏ mắt, mờ mắt, chảy nước mắt, chảy nước mắt, giảm thị lực, sợ ánh sáng, mí mắt bị sưng. Mắt khác ít phổ biến hơn tác dụng phụ.
  • Nhức đầu