Sản phẩm
Vismodegib có bán trên thị trường ở dạng viên nang (Erivedge). Thuốc mới được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào tháng 2013 năm XNUMX.
Cấu trúc và tính chất
Vismodegib (C19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) là một dẫn xuất metylsulfonylbenzamit được clo hóa và tồn tại ở dạng màu trắng đến hơi nâu bột.
Effects
Vismodegib (ATC L01XX43) có đặc tính chống khối u. Các tác động này là do sự ức chế con đường truyền tín hiệu của Hedgehog bằng cách liên kết với protein màng Smoothened. Điều này dẫn đến sự ức chế phiên mã của các gen liên quan đến sự phát triển của khối u.
Chỉ định
Để điều trị bệnh nhân tiến triển hoặc di căn ung thư biểu mô tế bào đáy. Sử dụng trong các khối u khác đang được nghiên cứu.
Liều dùng
Theo SmPC. Viên nang được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Vismodegib có thời gian bán hủy dài vài ngày.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Vismodegib gây độc cho phôi thai và gây quái thai, do đó không được dùng cho phụ nữ có thai hoặc phụ nữ có khả năng sinh đẻ.
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Vismodegib được bài tiết chủ yếu dưới dạng không đổi. Mặc dù nó là chất nền của CYP2C9 và CYP3A4 trong ống nghiệm, nó dường như không tương tác với CYP ở bất kỳ mức độ liên quan nào trong cơ thể. Vismodegib là chất nền của P-glycoprotein. đồngquản lý với chất ức chế P-gp làm tăng nồng độ trong huyết tương và tăng nguy cơ tác dụng phụ. Mức độ giảm sẽ được mong đợi khi tăng pH dạ dày.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm co thắt cơ, rụng tóc, hương vị rối loạn, giảm cân, mệt mỏi, buồn nôn, tiêu chảy, kém ăn, táo bón, đau khớpvà ói mửa.
