Brasheranotide

Sản phẩm

Bremelanotide đã được phê duyệt tại Hoa Kỳ vào năm 2019 dưới dạng dung dịch tiêm trong bút tiêm tự động (Vyleesi).

Cấu trúc và tính chất

Bremelanotua (C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀M_r = 1025.2 g / mol) là một chất tương tự peptit mạch vòng tổng hợp của hormone kích thích tế bào hắc tố α (α-MSH) được tạo ra trong adenohypophysis. Bremelanotide bao gồm bảy amino axit (heptapeptide) và là chất chuyển hóa có hoạt tính của melanotan-II. Trong thuốc, nó có mặt dưới dạng bremelanotide acetate. Ac-Nle-xyclo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH₃COOH

Effects

Bremelanotide kích thích ham muốn tình dục. Các hiệu ứng là do chủ nghĩa không chọn lọc tại các thụ thể melanocortin (MCR) ở trung tâm hệ thần kinh. Các thụ thể melanocortin cũng khu trú trên các tế bào hắc tố. Do đó, việc kích hoạt các thụ thể có thể dẫn đến tăng sắc tố. Thời gian bán thải xấp xỉ 2.7 giờ. Trong đã cho thấy bremelanotide có đặc tính thúc đẩy cương cứng và có thể được sử dụng để rối loạn cương dương liệu pháp, nhưng vẫn chưa được chấp thuận cho mục đích này.

Chỉ định

Để điều trị phụ nữ tiền mãn kinh bị rối loạn ham muốn tình dục giảm hoạt động (HSDD).

Liều dùng

Theo SmPC. Thuốc được bệnh nhân tự tiêm dưới da bằng ống tiêm tự động. Nó được tiêm khi cần thiết ít nhất 45 phút trước khi hoạt động tình dục dự kiến và không thường xuyên. Không nhiều hơn một liều nên được quản lý trong vòng 24 giờ. Mỗi tháng nên tiêm tối đa 8 liều.

Chống chỉ định

Quá mẫn
Tăng huyết áp không kiểm soát
Bệnh tim mạch

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Bremelanotide có thể làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và do đó ảnh hưởng đến hấp thụ của cái khác thuốc. Tiếp xúc toàn thân của naltrexone bị giảm đáng kể bởi bremelanotide.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, ói mửa, đỏ bừng, phản ứng tại chỗ tiêm, và đau đầu. Bremelanotide có thể tạm thời tăng máu áp lực và giảm bớt tim tỷ lệ. Nó có thể gây tăng sắc tố cục bộ, chẳng hạn như trên mặt, nướu, và ngực.