Almorexant

Sản phẩm

Almorexant không có sẵn trên thị trường. Phát triển lâm sàng đã bị Actelion và GlaxoSmithKline (GSK) ngừng phát triển vào năm 2011 do tác dụng phụ.

Cấu trúc và tính chất

Almorexant (C₂₉H₃₁F₃N₂O₃M_r = 512.6 g / mol) là dẫn xuất tetrahydroisoquinolin. Nó có cấu trúc liên quan đến methopholine opioid.

Effects

Almorexant có đặc tính gây ngủ. Nó là một chất đối kháng chọn lọc và đối kháng kép tại các thụ thể orexin OX1R và OX2R. Nó ngăn chặn sự liên kết của các đipeptit thần kinh orexin A và orexin B, được tạo ra trong vùng dưới đồi tế bào thần kinh, đến các thụ thể của chúng. Hệ thống này chịu trách nhiệm một phần trong việc thúc đẩy sự tỉnh táo.

Chỉ định

Almorexant được dùng để điều trị rối loạn giấc ngủ.