Sản phẩm
Suvorexant đã được phê duyệt tại Hoa Kỳ vào năm 2014 như là tác nhân đầu tiên trong nhóm chất đối kháng thụ thể orexin ở dạng bao phim viên nén (Belsomra).
Cấu trúc và tính chất
Suvorexant (C23H23CLN6O2Mr = 450.9 g / mol) tồn tại dưới dạng màu trắng bột không hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất benzoxazole, diazepane và triazole.
Effects
Suvorexant có đặc tính gây ngủ. Nó là một chất đối kháng chọn lọc và kép tại các thụ thể orexin OX1R và OX2R. Nó ngăn chặn sự liên kết của các đipeptit thần kinh orexin A và orexin B, được tạo ra trong vùng dưới đồi tế bào thần kinh, đến các thụ thể của chúng. Hệ thống này chịu trách nhiệm một phần trong việc thúc đẩy sự tỉnh táo. Suvorexant có thời gian bán thải trung bình và dài khoảng 12 giờ. Không giống như nhiều giấc ngủ khác AIDS, nó không tương tác với các thụ thể GABA.
Chỉ định
Để điều trị rối loạn khởi phát giấc ngủ và duy trì giấc ngủ.
Liều dùng
Theo thông tin chuyên môn. Máy tính bảng được thực hiện trước khi đi ngủ và không quá một lần mỗi đêm. Khi dùng chung với thức ăn, khởi đầu của hành động bị trì hoãn.
Lạm dụng
Suvorexant có thể bị lạm dụng như một chất say xỉn do tác dụng trầm cảm của nó.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Chứng ngủ rũ
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Suvorexant là chất nền của CYP3A và tương ứng tương tác có thể sử dụng chất ức chế CYP và chất cảm ứng CYP. CYP2C19 tham gia vào quá trình trao đổi chất ở mức độ thấp hơn. Kết hợp với rượu và thuốc giảm trầm cảm thuốc không được khuyến khích bởi vì tác dụng phụ có thể được tăng lên.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ tiềm ẩn thường gặp nhất là buồn ngủ (vào ban ngày), có thể ảnh hưởng xấu đến thời gian phản ứng và làm giảm khả năng tham gia giao thông đường bộ. Sự phát triển của sự phụ thuộc về thể chất không được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng. Nếu điều này được chứng minh là đúng trong thực tế, nó sẽ có lợi hơn so với nhiều giấc ngủ khác AIDS.
