Sản phẩm
Calcitriol có sẵn trên thị trường dưới dạng viên nang (ví dụ: Rocaltrol) và như một loại thuốc mỡ cho bệnh vẩy nến (Silkis). Thành phần hoạt chất đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1978. Dung dịch uống đã được bán trên thị trường từ năm 2012. Hàm lượng hoạt chất không thể được đảm bảo cho đến khi hết hạn sử dụng. Viên nang có thể thay thế cho giải pháp. Nếu muốn liều không thể đạt được với chúng, tùy thuộc vào chỉ định, có thể chuyển sang dùng tiền chất cholecalciferol, được bán trên thị trường dưới dạng thuốc nhỏ. Trong trường hợp này, một liều điều chỉnh là cần thiết. Tuy nhiên, một nhược điểm của cholecalciferol là các bước chuyển đổi trao đổi chất trong gan và thận đến canxitriol là cần thiết, phụ thuộc vào chức năng của cơ quan (xem hình bên dưới). Người ta biết rằng sự hình thành nội sinh của canxitriol giảm trong các bệnh thận như suy thận và suy tuyến cận giáp. Cholecalciferol không được chấp thuận cho tất cả các chỉ định calcitriol. Sự lựa chọn khác:
- Chuyển sang alfacalcidol (1-hydroxycholecalciferol, Đức, dạng giọt), được chuyển hóa trong gan.
- Nhập khẩu các dạng bào chế dạng lỏng từ nước ngoài (Mỹ).
- Sản xuất công thức magisterial (khó: chất không ổn định, giá thành cao).
Cấu trúc và tính chất
Calcitriol (C27H44O3Mr = 416.6 g / mol) là một cholecalciferol hydroxyl hóa ở hai vị trí. Nó có mặt ở dạng tinh thể màu trắng thực tế không hòa tan trong nước. Chất này nhạy cảm với không khí, nhiệt và ánh sáng.
Effects
Calcitriol (ATC A11CC04) là chất chuyển hóa có hoạt tính của cholecalciferol (= vitamin D3), được hình thành trong cơ thể bằng cách hydroxyl hóa hai lần ở vị trí 1 và 25. Quá trình hydroxyl hóa xảy ra đầu tiên ở gan ở vị trí 25 và sau đó là thận ở vị trí 1. Vitamin D đóng một vai trò quan trọng trong việc quy định canxi và phốt phát cân bằng và thúc đẩy quá trình khoáng hóa xương bằng cách tăng hấp thụ trong ruột và tái hấp thu ở thận.
Chỉ định
- Loãng xương sau mãn kinh
- bệnh còi xương
- Loạn dưỡng xương do thận mãn tính suy thận.
- Suy tuyến cận giáp, giả tuyến cận giáp.
- Như một loại thuốc mỡ: bệnh vẩy nến
Tác dụng phụ
Do hiệu lực cao hơn, nguy cơ phát triển tăng calci huyết tăng lên so với cholecalciferol và calcitriol có thể gây cấp tính hoặc mãn tính vitamin D độc tính.
