Leflunomide

Sản phẩm

Leflunomide có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Arava, thuốc chung). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 1998. Năm 2011, chủng loại các phiên bản đã được bán ở nhiều quốc gia.

Cấu trúc và tính chất

Leflunomide (C12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) là một cacboxamit isoxazole. Nó là một tiền chất và được biến đổi sinh học trong ruột bằng cách mở vòng cho chất chuyển hóa có hoạt tính teriflunomide. teriflunomide cũng được bán trên thị trường như một loại thuốc (Aubagio) và được sử dụng để điều trị đa xơ cứng.

Effects

Leflunomide (ATC L04AA13) có đặc tính chống tăng sinh, ức chế miễn dịch và chống viêm. Chịu trách nhiệm cho các tác động không phải là hợp chất gốc mà là chất chuyển hóa có hoạt tính teriflunomide (A771726), làm giảm tổng hợp pyrimidine chủ yếu trong tế bào lympho. Điều này ức chế tổng hợp DNA và RNA, kích hoạt và tăng sinh tế bào T. Các tế bào phân chia nhanh chóng khác cũng bị ảnh hưởng (xem phần tác dụng phụ). Tác dụng là do ức chế enzym dihydroorotate dehydrogenase, đóng vai trò trung tâm trong quá trình tổng hợp pyrimidine. Teriflunomide có thời gian bán hủy dài lên đến XNUMX tuần.

Chỉ định

Để điều trị bệnh thấp khớp tích cực viêm khớp và viêm khớp vảy nến hoạt động.

Liều dùng

Theo SmPC. Máy tính bảng thường được dùng một lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn.

Chống chỉ định

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Ma tuý tương tác đã được mô tả với gan- độc, gây độc huyết và ức chế miễn dịch thuốc, rượu, chất liên kết mạnh với protein, rifampicin, Chất nền CYP2C9, chất đối kháng vitamin K, colestramin, than hoạt tính, và sống vắc-xin.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ tiềm ẩn phổ biến nhất bao gồm:

  • Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, nôn mửa, rối loạn niêm mạc miệng, chán ăn, sụt cân, suy nhược
  • Tăng huyết áp
  • Nhức đầu, chóng mặt, dị cảm.
  • Rối loạn công thức máu, giảm bạch cầu
  • Phản ứng dị ứng
  • Rụng tóc, da phát ban da khô.
  • Viêm gân
  • Tăng men gan
  • Tăng tính nhạy cảm với các bệnh truyền nhiễm

Leflunomide làm tăng nguy cơ mắc các bệnh truyền nhiễm và ung thư. Nó có đặc tính gây hại đến khả năng sinh sản và không nên được sử dụng trong mang thai hoặc cho con bú. Leflunomide có gan đặc tính độc hại và hiếm khi có thể gây tổn thương gan nặng.