Sản phẩm
Teriflunomide có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Aubagio). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 2013. Teriflunomide có thể được dùng qua đường miệng, không giống như các loại thuốc điều trị MS trước đó và không cần phải tiêm.
Cấu trúc và tính chất
Teriflunomide (C12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của tiền chất leflunomide (Arava), được chấp thuận cho viêm khớp sự đối xử. Nó tồn tại như một màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước.
Effects
Teriflunomide (ATC L04AA31) có đặc tính chống tăng sinh, điều hòa miễn dịch và chống viêm. Nó ức chế sự tổng hợp mới của pyrimidine trong mitochondria. Các hiệu ứng này là do sự ức chế có thể đảo ngược của enzym dihydroorotate dehydrogenase. Neosynthesis đặc biệt có ý nghĩa đối với các tế bào phân chia nhanh như tế bào lympho. Trong đa xơ cứng, số lượng B được kích hoạt và Tế bào lympho T ở trung tâm hệ thần kinh bị giảm. Teriflunomide làm giảm nguy cơ tương đối của các đợt tái phát mới khoảng 30%, do đó làm giảm sự tiến triển của bệnh. Teriflunomide có thời gian bán hủy rất dài lên đến 19 ngày.
Chỉ định
Để điều trị tái phát-thuyên giảm đa xơ cứng.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được dùng một lần mỗi ngày và không phụ thuộc vào bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Mang thai
- Bệnh gan nặng
- Kết hợp với leflunomide (Arava, thuốc chung)
Teriflunomide có tác dụng làm hư hại trái cây và gan-đặc tính độc hại. Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Teriflunomide là chất nền và chất ức chế BCRP, ức chế CYP2C8, OATP1B1 và OAT3, và gây ra CYP1A2. Tương tác có thể với các chất đối kháng vitamin K và ethinyl estradiol, Trong số những người khác.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm cao gan enzyme (ALT), rụng tóc, tiêu chảy, ảnh hưởng đến, buồn nôn, và rối loạn cảm giác. Teriflunomide có khả năng gây ra các phản ứng phụ nghiêm trọng hiếm gặp như nhiễm độc gan, bệnh thận, tăng kali máu, và nghiêm trọng da các phản ứng.
