Olodaterol

Sản phẩm

Olodaterol đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 2014 như một giải pháp cho hít phải (Striverdi). Trong năm 2016, một cố định-liều kết hợp với tiotropium bromua cũng đã được bán trên thị trường (Spiolto). Cả hai thuốc được quản lý bằng Respimat.

hồi sức

Respimat là một hít phải thiết bị tạo ra một bình xịt hoặc bình xịt có thể nhìn thấy được. Các giọt mịn và di chuyển ít nhanh hơn so với một đồng hồ đo-liều ống hít. Dung dịch phun sương cũng được phân phối trong thời gian dài hơn, giúp bạn dễ dàng phối hợp khi hít vào. Không giống như đồng hồ đo liều thuốc hít và bột thuốc hít, nhiều thành phần hoạt tính hơn đến phổi và ít tồn đọng trong miệng và cổ họng. Mạnh mẽ hít phải không cần thiết. Respimat không chứa khí đẩy và hoạt động hoàn toàn bằng cơ học, vì vậy nó không chứa pin. Các loại thuốc sau được chấp thuận ở nhiều quốc gia:

Striverdi Respimat: olodaterol.
Spiolto Respimat: olodaterol + tiotropium bromide
Spiriva Respimat: tiotropium bromide

Cấu trúc và tính chất

Olodaterol (C₂₁H₂₆N₂O₅M_r = 386.4 g / mol) có trong thuốc dưới dạng olodaterol hydrochloride, màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Nó hiện diện như một đồng phân đối quang tinh khiết và có liên quan chặt chẽ về cấu trúc với formoterol.

Effects

Olodaterol (ATC R03AC19) có đặc tính giãn phế quản và chống viêm nhẹ. Các tác động là do chủ nghĩa chọn lọc tại thụ thể beta2-adrenoceptor. Điều này kích thích adenylyl cyclases (adenylate cyclases), do đó làm tăng chu kỳ adenosine hình thành monophosphat (cAMP). cAMP làm giãn các tế bào cơ trơn trong đường thở, làm trung gian giãn phế quản. Olodaterol có một khởi đầu của hành động và thời gian tác dụng kéo dài ít nhất 24 giờ (VLABA, chất chủ vận β2 tác dụng rất dài).

Chỉ định

Để điều trị lâu dài có triệu chứng bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Liều dùng

Theo SmPC. Dung dịch được hít một lần mỗi ngày và luôn luôn vào cùng một thời điểm trong ngày. Một liều bao gồm hai lần xịt. Vì vậy, nó luôn phải được hít vào hai lần liên tiếp.

Chống chỉ định

Quá mẫn
Hen suyễn
Co thắt phế quản cấp tính
Việc sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên chưa được nghiên cứu.

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Tương tác thuốc-thuốc đã được mô tả với các chất sau:

Thông cảm: Tăng cường tác dụng phụ.
Các dẫn xuất xanthine, steroid và thuốc lợi tiểu: Hạ kali máu
Thuốc chẹn beta: làm giảm tác dụng.
Thuốc ức chế MAO, ba vòng thuốc chống trầm cảm, tác nhân kéo dài khoảng QT: tác dụng phụ trên tim mạch.
CYP tiềm năng và P-glycoprotein chất ức chế như ketoconazol: tăng tính khả dụng của hệ thống.
Các tác nhân khác sau đó được hít vào: Tăng tính khả dụng

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm viêm mũi họng (viêm mũi họng), chóng mặt và da phát ban. Olodaterol, giống như những người khác thuốc cường giao cảm beta2, có tác dụng tim mạch (nâng cao mạch, máu tăng áp suất, thay đổi điện tâm đồ) và có thể kéo dài khoảng QT. Nó có thể gây ra co thắt phế quản nghịch lý và dẫn đến hạ kali máu và tăng đường huyết.