Sản phẩm
Osimertinib đã được phê duyệt tại Hoa Kỳ vào năm 2015 và ở EU và Thụy Sĩ vào năm 2016 ở dạng viên nén bao phim (Tagrisso).
Cấu trúc và tính chất
Osimertinib tồn tại trong sản phẩm thuốc dưới dạng osimertinib mesilate (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g / mol). Nó là một dẫn xuất methylindole, anilin và pyrimidine.
Effects
Osimertinib (ATC L01XE35) có đặc tính chống khối u và chống tăng sinh. Các tác động này là do liên kết có chọn lọc và không thể đảo ngược với các biến thể Cơ quan thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) đột biến. Ngược lại, EGFR kiểu hoang dã không bị ức chế. Osimertinib cũng có hiệu quả chống lại EGFR với đột biến T790M. Đột biến này thường thấy ở những trường hợp kháng thuốc điều trị và phổi ung thư. Trong trường hợp này, một threonine ở vị trí 790 được thay thế bằng một methionine. Osimertinib có thời gian bán hủy dài 48 giờ.
Chỉ định
Để điều trị bệnh nhân người lớn có tế bào không nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn phổi ung thư (NSCLC) với đột biến EGFR T790M đã bị bệnh tiến triển trong hoặc sau liệu pháp EGFR TKI.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Sử dụng đồng thời wort St. John's
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Osimertinib là chất nền của CYP3A, P-glycoproteinvà BCRPvà ma túy tương ứng tương tác có thể.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, da phát ban da khô, và độc tính trên móng tay.
