Phối tử thụ thể Progesterone

Định nghĩa

Nhóm progesterone phối tử thụ thể bao gồm chất chủ vận thuần túy, chẳng hạn như progesterone, chất đối kháng thuần túy và chất điều biến thụ thể progesterone chọn lọc (SPRM) có điện thế chủ vận và đối kháng.

Effects

Progesterone đối kháng hoặc đối kháng progesteron, tùy thuộc vào chất và mô.

Cơ chế hoạt động

Ràng buộc với progesterone thụ thể này.

Chỉ định và chỉ định tiềm năng

Cho đến nay, chỉ mifepristone đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia Chỉ định phụ khoa:

Các chỉ định không phụ khoa:

  • Hội chứng Cushing
  • Đối kháng glucocorticoid (bỏng, tăng huyết áp phụ thuộc glucocorticoid, viêm khớp, tăng nhãn áp, nhiễm virut)
  • Bệnh Alzheimer
  • Trầm cảm
  • Khối u phụ thuộc vào thụ thể steroid (vú, buồng trứng, tuyến tiền liệt và nội mạc tử cung, u thần kinh đệm và u leiomyosarcoma).

Đại lý

Chất chủ vận progesterone:

  • Mifepristone (Mifegyne).
  • Onapristone (không bán trên thị trường)

Các chất điều biến thụ thể progesterone có chọn lọc:

  • Asoprisnil (không bán trên thị trường).

Tác dụng phụ

  • Vỡ tử cung
  • Mệt mỏi
  • Buồn nôn
  • Biếng ăn
  • Ói mửa
  • Trọng lượng mất mát
  • Mất Libido
  • Gynecomastia ở nam giới
  • Phát ban da
  • Chấm dứt kinh nguyệt
  • Hot nhấp nháy

Những điều cần biết

Sau khi phát hiện ra mifepristone (chất đối kháng progesterone), các chất được tìm kiếm có tính chất antiglucocorticoid chọn lọc cơ quan nhưng cũng có đặc tính progestagenic. Các chất được tạo ra dưới dạng SPRM không còn có tác dụng phá thai, mà đặc tính antiglucocorticoid không còn được nhận biết, và mặt khác, ngăn chặn một số tác dụng không mong muốn của các chất progestagenic. Chúng bao gồm các đặc tính thúc đẩy tăng trưởng trong tuyến vú biểu mô. Việc phát hiện ra rằng chất chủ vận hoặc chất đối kháng thụ thể gây ra những thay đổi cấu trúc khác nhau trong thụ thể progesterone, cũng như thực tế là các chất đồng yếu tố và chất đồng vận tương tác với thụ thể ức chế hoặc kích hoạt phiên mã gen, giải thích tác dụng chọn lọc mô của SPRM. Mifepristone không nằm trong số các chất đối kháng progesterone thuần túy: tùy thuộc vào tế bào, chất đông tụ và dòng tín hiệu, tác dụng chủ vận cũng có thể dẫn đến. Hậu tố “-isnil” được sử dụng để phân biệt SPRM (asoprisnil) với thuốc đối kháng progesterone. Các chất đối kháng progesterone (mifepristone) đều có hậu tố “-pristone”. Các chất đối kháng progesterone có thể ngăn chặn sự phát triển của nang trứng, tiết LH và sự trưởng thành của nội mạc tử cung, những thực tế này cung cấp cho các chất này tiềm năng không chứa estrogen thuốc tránh thai. Tuy nhiên, các chất đối kháng progesterone có tính hữu dụng hạn chế như thuốc tránh thai vì chúng có khả năng gây quái thai và / hoặc tác dụng gây độc cho phôi thai. SPRM không phải là thuốc chẹn tiết LH hiệu quả, đó là lý do tại sao chúng không thể được coi là thuốc tránh thai.