Sản phẩm
Pimavanserin đã được phê duyệt tại Hoa Kỳ vào năm 2016 dưới dạng viên nén (Nuplazid). Nó vẫn chưa được đăng ký ở nhiều quốc gia.
Cấu trúc và tính chất
Pimavanserin (C25H34FN3O2Mr = 427.6 g / mol) có trong thuốc dưới dạng pimavanserine tartrate, chất này hòa tan cao trong nước. Nó là một Urê, fluorobenzyl, và dẫn xuất piperidin.
Effects
Pimavanserin (ATC N05AX17) có đặc tính chống loạn thần. Các tác động là do sự đối kháng / đối kháng nghịch tại serotonin 5-HT2A cơ quan thụ cảm. Không giống như những người khác thuốc an thần kinh, nó có tính chọn lọc đối với thụ thể này và do đó có khả năng dung nạp tốt hơn. Nó không tương tác với dopamine thụ thể, thụ thể muscarinic, histamine thụ thể, thụ thể adrenergic, hoặc canxi kênh truyền hình. Pimavanserin có chất chuyển hóa có hoạt tính (AC-279) và thời gian bán hủy kéo dài 57 giờ (chất chuyển hóa: 200 giờ).
Chỉ định
Để điều trị ảo giác và ảo tưởng liên quan đến tâm thần trong bệnh Parkinson.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Pimavanserin trong trường hợp quá mẫn cảm. Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Pimavanserin được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP3A5, và thuốc tương ứng tương tác có thể. Pimavanserin không nên kết hợp với các thuốc khác làm kéo dài khoảng QT.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm phù ngoại vi và lú lẫn. Pimavanserin kéo dài khoảng QT.
