Sản phẩm
Ranolazine có sẵn trên thị trường dưới dạng phát hành liên tục viên nén (Ranexa). Nó đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ sớm nhất vào năm 2006, ở EU vào tháng 2008 năm 2010 và ở nhiều nước vào tháng XNUMX năm XNUMX.
Cấu trúc và tính chất
Ranolazine hoặc () - (2, 6-dimethylphenyl) -4 (2-hydroxy-3- (2-methoxyphenoxy) -propyl) -1-piperazine acetamide (C24H33N3O4Mr = 427.54 g / mol) là một dẫn xuất piperazin và một ramen.
Effects
Ranolazine (ATC CO1EB18) có đặc tính chống đau thắt lưng và chống thiếu máu cục bộ. Các cơ chế hành động không được biết chính xác. Các tác động có thể là kết quả của sự ức chế muộn natri chảy vào tế bào tim. Điều này cũng cho phép ít canxi các ion xâm nhập vào các tế bào, dẫn đến thư giãn của cơ tim và được cải thiện máu lưu lượng. Ranolazine, không giống như thuốc chẹn beta và canxi trình chặn kênh, không ảnh hưởng đến tim tỷ lệ, máu áp lực, hoặc giãn mạch, vì vậy nó có một sự khác biệt, mới lạ cơ chế hành động.
Chỉ định
Là liệu pháp bổ trợ để điều trị triệu chứng cho bệnh nhân ổn định đau thắt ngực những người không được kiểm soát đầy đủ hoặc không thể dung nạp các thuốc chống viêm âm đạo đầu tiên (chẳng hạn như thuốc chẹn beta và / hoặc canxi chất đối kháng).
Liều dùng
Ranolazine có thể được dùng trong bữa ăn hoặc độc lập với bữa ăn. Nó được dùng hai lần mỗi ngày. Tối đa hàng ngày liều là 1500 mg.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Rối loạn chức năng thận nghiêm trọng
- Rối loạn chức năng gan vừa đến nặng
- Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh, ví dụ: itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazole, chất ức chế protease HIV, clarithromycin, telithromycin, nefazodon.
- Sử dụng đồng thời một số lớp Ia (ví dụ: quinidin) hoặc loại III (ví dụ: sofetilide, sotalol) thuốc chống loạn nhịp tim, ngoại trừ amiodaron.
Tham khảo SmPC để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa.
Tương tác
Ranolazine là chất nền của CYP3A4. Đồng thời quản lý chất ức chế có thể dẫn đến tác dụng phụ. Chống chỉ định kết hợp với các chất ức chế mạnh. Ngược lại, chất cảm ứng có thể làm giảm tác dụng. Vì ranolazine được chuyển hóa một phần bởi CYP2D6, tương tác thông qua CYP2D6 cũng có thể. Ranolazine cũng là chất nền của P-glycoprotein (P-gp). đồngquản lý các chất ức chế mạnh của chất vận chuyển, chẳng hạn như ciclosporin, quinidinvà Verapamil, cũng làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương. Bản thân Ranolazine là chất ức chế trung bình đến mạnh đối với P-gp và chất ức chế CYP3A4 và CYP2D6 yếu. Tương tác do đó có thể với digoxin và simvastatin, ví dụ. Hơn nữa, có thể tương tác với các thuốc việc kéo dài khoảng QT phải được xem xét. Chi tiết đầy đủ về các tương tác có thể được tìm thấy trong SmPC.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chóng mặt, đau đầu, táo bón, ói mửa, buồn nôn, và điểm yếu. Ranolazine có thể kéo dài khoảng QT.
