Từ đồng nghĩa
Glycosides tim
- Thuốc Rối loạn nhịp tim
- độc tố
Digoxin là một thành phần hoạt chất thuộc nhóm glycosid tim. Trong số những thứ khác, nó cải thiện hiệu quả của tim và do đó được quy định, ví dụ, trong các trường hợp suy tim (suy tim).
Xuất xứ
Digoxin và digitaloxin có thể được chiết xuất từ cùng một loại thực vật: Bao tay cáo (tiếng Latinh: digitalis), do đó chúng đôi khi được mô tả đồng nghĩa với thuật ngữ digitalis hoặc digitalis glycoside.
Tác dụng và cơ chế hoạt động
Digoxin hoạt động trên tim như sau:
- Tăng lực tiếp xúc của cơ tim (dương tính)
- Chậm truyền kích thích từ vùng tâm nhĩ (trống ngực) đến tâm thất (tâm thất) (âm sắc)
- Giảm tần số nhịp (hiệu ứng chronotropic âm).
Để ký hợp đồng, tim cơ - giống như tất cả các cơ khác của cơ thể, cả cơ vân vân, được căng một cách ngẫu nhiên và cơ trơn của tàu và các cơ quan không tự nguyện co lại - cần canxi. Trong tim, nguyên tắc được áp dụng: càng nhiều canxi, lực co càng mạnh. Và lực này càng cao thì càng máu có thể được bơm với nhịp tim.
Tim bao gồm nhiều tế bào cơ tim, chứa các yếu tố co bóp, do đó có thể làm cho tim co bóp hoàn toàn. Những sợi này được gọi là sarcomeres. Các canxi do đó phải có mặt bên trong tế bào (nội bào) để có thể tác động đến lực, vì đây là nơi chứa các sarcomeres.
Để hiểu cơ chế hoạt động của glycosid tim, cần phải nghiên cứu sâu hơn một chút về sinh hóa của tế bào: Mỗi tế bào đều cần một loại ion nhất định cân bằng để tồn tại. Điều này có nghĩa là nồng độ nhất định của kali, natri, clorua và canxi, trong số những chất khác, phải có bên trong và bên ngoài tế bào. Nếu vượt quá các nồng độ này, tế bào sẽ vỡ ra (dòng nước ở nồng độ ion nội bào cao để đạt được điện tích cân bằng giữa bên trong và bên ngoài) hoặc co lại (dòng nước chảy ra ở nồng độ điện tích ngoại bào cao để đạt được sự pha loãng của các hạt có nồng độ cao hơn bên ngoài).
Nguyên tắc phân phối nước theo hướng có nồng độ cao hơn được gọi là thẩm thấu. Để ngăn sự cân bằng thẩm thấu được thiết lập, vì điều này sẽ gây tử vong cho tế bào, có các máy bơm được đặt trong thành tế bào và tích cực vận chuyển các ion từ bên trong ra bên ngoài hoặc từ bên ngoài vào bên trong. Điều quan trọng nhất của những máy bơm này là natri–kali ATPaza.
Nó bơm ba natri ion từ trong ra ngoài, đổi lấy hai kali các ion mà nó bơm từ bên ngoài vào. Nó đảm bảo rằng có nhiều kali bên trong tế bào và nhiều natri bên ngoài tế bào. Đối với tất cả điều này, nó cần tiền tệ năng lượng điển hình của cơ thể: ATP (Adenosine Triphosphate), nó phải phân chia để có thể tạo ra năng lượng cần thiết.
Do đó có tên ATPase, có nghĩa là ATP phân cắt. Ngoài máy bơm chủ yếu hoạt động này, cũng có những chất vận chuyển không phân cắt trực tiếp ATP để có đủ năng lượng vận chuyển các ion, nhưng sử dụng năng lượng của các gradien ion tự nhiên trên màng tế bào để có thể làm việc. Do bơm natri-kali nên có rất nhiều kali bên trong tế bào, nhưng ít ở bên ngoài.
Do đó, kali chảy bằng cách khuếch tán (tức là không có sự trợ giúp của chất vận chuyển) từ bên trong tế bào ra bên ngoài để cân bằng sự mất cân bằng điện tích này. Ngoài ra, bơm có nghĩa là có nhiều natri bên ngoài và ít bên trong. Do đó, các ion natri chảy từ bên ngoài vào bên trong để cân bằng sự mất cân bằng này.
Cái gọi là gradient ion này có một “lực” nhất định và do đó có khả năng vận chuyển các ion khác không thể tự vượt qua màng bởi vì gradien của chúng không đủ mạnh hoặc thậm chí ngược lại. Đây là trường hợp ví dụ cho sự vận chuyển canxi từ nội bào ra ngoài tế bào. Chất trao đổi natri-canxi được sử dụng cho mục đích này.
Natri được vận chuyển với gradient của nó từ bên ngoài vào bên trong và tích tụ đủ “sức mạnh” để vận chuyển canxi chống lại gradient của nó từ bên trong ra bên ngoài. Các glycoside tim làm gì bây giờ? (Digoxin) Người ta đã mô tả ở trên rằng nồng độ canxi trong tế bào càng cao thì lực co bóp của tim càng lớn.
Tuy nhiên, sự trao đổi natri-canxi lúc này đảm bảo rằng canxi sẽ rời khỏi tế bào. Điều đó có thể xảy ra - với những bệnh nhân, tim đập không đủ mạnh, do đó không đủ - rất có vấn đề, do đó, quá trình vận chuyển này phải được chống lại để có thêm canxi trong tế bào. Các glycosid tim (digoxin) không ức chế trực tiếp chất trao đổi này, nhưng hoạt động bằng cách ức chế natri-kali ATPase.
Như đã mô tả ở trên, chúng thường bơm natri ra ngoài và kali vào trong. Nếu nó bị ức chế, ít natri hơn ở bên ngoài. Điều này có nghĩa là gradient natri từ bên ngoài vào bên trong, điều khiển chất trao đổi natri-canxi, thấp hơn.
Do đó, ít natri hơn có thể được trao đổi thành canxi và do đó sẽ có nhiều canxi hơn bên trong tế bào. Bây giờ nhiều canxi hơn có sẵn để co lại. Hơn máu có thể được bơm mỗi nhịp tim.
Digoxin và digitaloxin khác nhau về đặc tính dược lý của chúng. Digoxin: khi dùng đường uống (dạng viên nén), nó có sinh khả dụng khoảng 75%. Nó được thải trừ chủ yếu qua thận và có thời gian bán thải là 2-3 ngày.
