Sản phẩm
Siponimod đã được phê duyệt ở dạng viên nén bao phim ở Hoa Kỳ vào năm 2019 và ở nhiều quốc gia vào năm 2020 (Mayzent).
Cấu trúc và tính chất
Siponimod (C29H35F3N2O3Mr = 516.6 g / mol) có trong thuốc dưới dạng đồng tinh thể 2: 1 với axit fumaric và như một màu trắng bột. Thuốc được phát triển bắt đầu từ ngón tay cái, đại diện đầu tiên của nhóm này thuốc. Mục tiêu của việc phát hiện ra thuốc là tăng tính chọn lọc đối với các thụ thể S1P và giảm thời gian bán thải. không giống ngón tay cái, siponimod không phải là thần dược.
Effects
Siponimod (ATC L04AA42) có đặc tính điều hòa miễn dịch và bảo vệ thần kinh. Các tác động dựa trên ái lực cao, chọn lọc và liên kết kép với các thụ thể S1P 1 và 5. Siponimod ức chế sự đi ra của các tế bào lympho từ bạch huyết và giảm số lượng của chúng trong thiết bị ngoại vi lưu thông. Hơn nữa, siponimod vượt qua máu–não rào cản và tạo thêm tác dụng bảo vệ thần kinh và chống viêm ở trung tâm hệ thần kinh qua trung gian gắn kết thụ thể S1P. Siponimod được lựa chọn nhiều hơn ngón tay cái, tương tác với bốn trong số năm loại phụ thụ thể (1,3,4,5). Tương tác với loại phụ 3 nên tránh vì nó có liên quan đến sự phát triển của nhịp tim chậm và co mạch. Thời gian bán hủy trong khoảng 30 giờ, ngắn hơn đáng kể so với fingolimod. Do đó, các tác động có thể đảo ngược nhanh chóng hơn sau khi ngừng sử dụng.
Chỉ định
Để điều trị bệnh nhân người lớn bị tiến triển thứ phát đa xơ cứng (SPMS) với hoạt động bệnh viêm được chứng minh bằng các đợt tái phát lâm sàng hoặc hình ảnh.
Liều dùng
Theo SmPC. Điều trị được bắt đầu với liều chuẩn độ để giảm nguy cơ xảy ra các biến cố có hại cho tim mạch. Sau đó, viên nén được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Việc xác định kiểu gen CYP2C9 phải được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị.
Chống chỉ định
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Siponimod được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9 cũng như CYP3A4, và tương ứng tương tác với chất ức chế và chất cảm ứng có thể xảy ra. Các tương tác khác đã được mô tả với các loại thuốc sau:
- Thuốc ức chế miễn dịch, điều hòa miễn dịch và thuốc chống ung thư.
- Thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc kéo dài khoảng QT.
- Tác nhân làm giảm nhịp tim
- Chặn Beta
- Vắc xin
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu và tăng huyết áp. Siponimod có thể làm tăng nguy cơ mắc các bệnh truyền nhiễm. Rối loạn nhịp tim và chậm dẫn truyền nhĩ thất có thể xảy ra, đặc biệt khi bắt đầu điều trị. Các rủi ro được giải quyết bằng các biện pháp phòng ngừa khác nhau (xem SmPC).
