Spironolactone

Sản phẩm

Spironolactone có bán trên thị trường ở dạng viên nén bao phim dưới dạng đơn chất (Aldactone) và kết hợp cố định với furosemide (Furospir). Nó được phát triển vào những năm 1950 tại GD Searle ở Chicago và được phê duyệt vào năm 1959, và ở nhiều quốc gia vào năm 1961.

Cấu trúc và tính chất

Spironolacton (C24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) tồn tại từ màu trắng đến trắng hơi vàng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Nó được cấu tạo từ aldosterone. Các chất chuyển hóa tích cực như canrenone có liên quan đến tác dụng này. Drospirenone (Yasmin) được phát triển bắt đầu từ spironolactone.

Effects

Spironolactone (ATC C03DA01) có tác dụng lợi tiểu yếu, hạ huyết áp và các đặc tính kháng kháng sinh bổ sung. Nó dẫn đến tăng bài tiết nước và natri và giữ lại kali trong cơ thể. Tác dụng lợi tiểu và hạ huyết áp là do sự đối kháng ở thụ thể aldosterone nội bào trên ống lượn xa cuối và ống góp của nephron của thận. Điều này ức chế sự tổng hợp protein được thúc đẩy bởi aldosterone. Hiệu quả bị chậm lại, xảy ra sau hai đến ba ngày và tồn tại trong khoảng ba ngày sau khi kết thúc điều trị. Bản thân spironolactone có thời gian bán hủy ngắn từ 20 đến XNUMX giờ. Tuy nhiên, những chất chuyển hóa có hoạt tính lên đến XNUMX giờ. Do đó, mỗi ngày một lần quản lý có khả năng.

Chỉ định

Spironolactone cũng được sử dụng như một chất kháng androgen, đặc biệt là ở Hoa Kỳ, ví dụ như ở mụn trứng cá, rậm lông, và di truyền rụng tóc. Thuốc bôi cũng có sẵn ở một số quốc gia.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Máy tính bảng thường được thực hiện một hoặc hai lần mỗi ngày.

Lạm dụng

Spironolactone có thể bị lạm dụng như một doping tác nhân (chất lợi tiểu và chất tạo mặt nạ) và bị cấm trong các môn thể thao chuyên nghiệp cả trong và ngoài cuộc thi thể thao.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Suy thận cấp, suy thận nặng, vô niệu.
  • Bệnh lí Addison
  • Tăng kali máu
  • Hạ natri máu
  • Đồng thời quản lý của eplerenone.
  • Mang thai và cho con bú

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Spironolactone có khả năng tương tác tương đối cao với các chất khác nhau. Các tác nhân được quản lý đồng thời làm tăng kali mức độ có thể gây ra nguy hiểm tăng kali máu. Suy thận có thể xảy ra khi kết hợp với Chất gây ức chế ACE và furosemide. NSAID có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu và tăng nguy cơ tăng kali máu.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm tăng kali máu, rối loạn nhịp tim, và gynecomastia, là sự mở rộng của tuyến vú ở nam giới. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra bao gồm: