Sản phẩm
Drospirenone có sẵn trên thị trường dưới dạng kết hợp cố định với ethinyl estradiol cho tránh thai ở dạng tráng phim viên nén (Yasmin, Yasminelle, YAZ, generic, auto-generics). Drospirenone cũng được sử dụng kết hợp với estradiol cho liệu pháp thay thế hormone (Angeliq). Các bản gốc của Bayer là Yasmin, Yasminelle và YAZ sẽ được tung ra thị trường ở nhiều quốc gia vào tháng 2021 năm XNUMX. Hiện có các giải pháp thay thế.
Cấu trúc và tính chất
Drospirenone (C24H30O3Mr = 366.5 g / mol) một progestin và một chất tương tự của chất đối kháng aldosterone spironolacton. Chúng là các hợp chất xoắn trong đó một cặp vòng chỉ được nối với một nguyên tử và là lacton, tức là các este mạch vòng.
Effects
Drospirenone (ATC G03AA12) có đặc tính progestogenic, antiandrogenic và antimineralocorticoid. Sự kết hợp với ethinylestradiol ức chế sự rụng trứng, làm thay đổi chất tiết cổ tử cung, làm xấu đi điều kiện để trứng làm tổ, do đó có tác dụng tránh thai.
Chỉ định
- Drospirenone được sử dụng kết hợp với ethinyl estradiol cho miệng tránh thai.
- Kết hợp với estradiol, nó được sử dụng để điều trị thay thế hormone và loãng xương phòng ngừa và chậm kinh ở phụ nữ sau mãn kinh.
Chống chỉ định
Cần phải tuân thủ nhiều biện pháp phòng ngừa trong quá trình sử dụng. Chi tiết đầy đủ có thể được tìm thấy trong tờ rơi thông tin thuốc.
Tương tác
Ethinyl estradiol được chuyển hóa bởi CYP3A4 và các con đường khác. Do đó, chất cảm ứng CYP3A4 có thể làm giảm tác dụng tránh thai. Các chất cảm ứng như vậy bao gồm thuốc chống động kinh, rifampicin, St. John's wort, và một số loại thuốc điều trị HIV. Do tác dụng antimineralocorticoid của nó, về mặt lý thuyết, drospirenone có thể dẫn đến tăng kali máu. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời với kali, người Sartan, Chất gây ức chế ACE, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, chất ức chế renin, và chất đối kháng aldosterone. Kháng sinh có thể giảm tuần hoàn ruột of estrogen và hiệu quả của thuốc tránh thai.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ kết hợp với ethinyl estradiol bao gồm căng tức vú, vú đau, trạng thái chán nản, tâm trạng thay đổi, khó chịu đường tiêu hóa, buồn nôn, tăng cân, da phát ban, và đau đầu. Thuốc tránh thai đường uống có thể gây ra các biến chứng huyết khối tắc mạch đe dọa tính mạng như tĩnh mạch huyết khối và phổi tắc mạch trong những trường hợp rất hiếm. Nguy cơ với drospirenone cao hơn so với những người cũ hơn progestin như là levonorgestrel.
