Progestin

Sản phẩm

Progestogen có sẵn trên thị trường ở dạng viên nén, viên nang, Các bản vá da và gel, vòng âm đạo, thuốc tiêm và các chế phẩm âm đạo, trong số những loại khác. Chúng được chứa trong nội tiết tố thuốc tránh thai, một mặt ở dạng đơn chất và mặt khác ở dạng phối hợp.

Cấu trúc và tính chất

Progestin là steroid kích thích tố. Chất dẫn đầu là hormone sinh dục nữ progesterone. Trong thuốc, progestin thường hiện diện dưới dạng este. Các dẫn xuất tổng hợp còn được gọi là progestin. Chúng có nguồn gốc cấu trúc, ví dụ, từ progesterone, testosteronevà spironolacton.

Effects

Progestin (ATC G03D) có đặc tính tránh thai. Các tác động chủ yếu là do ức chế sự rụng trứng. Hơn nữa, chúng cũng làm tăng độ nhớt của chất nhầy cổ tử cung. Progesterone gây ra sự chuyển đổi một chất tăng sinh thành một chất tiết nội mạc tử cung trong chu kỳ nữ. Nó duy trì mang thai. Progestin có thể có nhiều tác dụng khác nhau. Điều này áp dụng khác nhau cho các đại lý khác nhau:

• thuốc kháng khoáng
• Androgen hoặc antiandrogen
• Glucocorticoid
• Estrogen

Tác dụng tạo progestogenic là do liên kết với các thụ thể progesterone nội bào. Chúng tương tác với DNA và thúc đẩy sự biểu hiện của protein. Ngoài ra, các thụ thể progesterone màng còn tồn tại. Sự giải phóng progresterone từ hoàng thể được điều chỉnh bởi vùng dưới đồi và thùy trước tuyến yên với hormone luteinizing (LH).

Chỉ định

Chỉ định sử dụng progestogen (lựa chọn):

• Đối với nội tiết tố tránh thai.
• Cho tình huống khẩn cấp tránh thai (“Viên uống buổi sáng”).
• Đối với liệu pháp thay thế hormone trong thời kỳ mãn kinh hoặc sau khi cắt bỏ buồng trứng.
• Rối loạn chu kỳ nữ, rối loạn chảy máu.
• Rụng trứng rối loạn và rối loạn khả năng sinh sản.
• Đau ở vùng vú phụ nữ do thiếu hụt progesteron cục bộ mà không có thay đổi mô vú.
• Hội chứng tiền kinh nguyệt.
• Màng trong dạ con.
• Chuột rút kinh nguyệt (đau bụng kinh).
• Trong ngữ cảnh của thụ tinh nhân tạo.

Sử dụng ngoài nhãn:

• Để ngăn ngừa sinh non trong mang thai.
• Đối với phẫu thuật xác định lại giới tính ở nam.

Liều dùng

Theo SmPC. Progestin được dùng qua đường tiêu hóa, qua da, tiêm bắp, đặt âm đạo và tại chỗ. Đối với một số chỉ định, cần kết hợp với estrogen.

Thành phần

• Chlormadinone axetat (ví dụ: Belara).
• Cyproterone axetat (ví dụ Androcur, Diane-35).
• Desogestrel (Cerazette, thuốc chung).
• Điện di (ví dụ: Qlaira)
• Drospirenone (Yasmin, Yasminelle, thuốc chung).
• Dydrogesterone (Duphaston)
• Etonogestrel (Implanon, NuvaRing)
• Gestodene (nội tiết tố thuốc tránh thai, ví dụ: Gynera).
• Levonorgestrel (chủng loại, "Buổi sáng sau viên thuốc").
• Medroxyprogesterone acetate (tiêm ba tháng).
• Nomegestrol axetat (Zoely)
• Norethisteron (Primolut)
• Norgestimate (ngoài giao dịch)
• Norgestrel (Cyclacur)
• Norelgestromin (Evra)
• Progesterone (ví dụ, Utrogestan, Progestogel).
• Ulipristal axetat (ellaOne, “viên uống buổi sáng”).

Chống chỉ định

Chống chỉ định bao gồm (lựa chọn):

• Quá mẫn
• Ung thư vú hoặc các khối u ác tính nhạy cảm với hormone sinh dục khác
• Chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân
• Khối u gan
• Bệnh gan nặng
• Biến cố huyết khối tĩnh mạch cấp tính
• Mang thai (tùy thuộc vào sản phẩm)

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Một số progestin, chẳng hạn như progesterone, là chất nền của CYP450 và nhạy cảm với tương tác với chất cảm ứng hoặc chất ức chế CYP.

Tác dụng phụ

Sau đây là danh sách có thể tác dụng phụ của progestogen. Chúng có thể khác nhau tùy thuộc vào hồ sơ của hành động:

• Tăng cân
• Tâm trạng lâng lâng, tâm trạng chán nản, giảm ham muốn.
• Nhức đầu, chóng mặt
• Buồn nôn, nôn, đau bụng
• Mụn trứng cá
• Chảy máu bất thường, vô kinh
• Rối loạn chức năng gan
• Tưc ngực