Ulipristal axetat

Sản phẩm

Ulipristal acetate đã được phê duyệt ở EU vào năm 2009 và ở Hoa Kỳ vào năm 2010 (ellaOne, bao phim viên nén). Ở nhiều quốc gia, ulipristal acetate đã được đăng ký vào cuối năm 2012. Kể từ ngày 1 tháng 2016 năm XNUMX, thuốc uống buổi sáng đã có sẵn trong các hiệu thuốc mà không cần đơn của bác sĩ sau khi tư vấn và tài liệu phân phát (xem thêm dưới levonorgestrel).

Cấu trúc và tính chất

Ulipristal axetat (C30H37KHÔNG4Mr = 475.6 g / mol) tồn tại dưới dạng tinh thể màu trắng đến vàng bột. Hợp chất có cấu trúc liên quan đến mifepristone và progesterone.

Effects

Ulipristal acetate (ATC G03AD02) ức chế hoặc trì hoãn sự rụng trứng bằng cách ngăn chặn sự gia tăng LH và do đó có thể ngăn chặn mang thai. Tác dụng của nó là do liên kết chọn lọc và có ái lực cao với progesterone thụ thể, tại đó nó có tác dụng đối kháng và đối kháng. Ulipristal axetat có thể được sử dụng trong thời gian dài hơn levonorgestrel, chỉ có hiệu quả trong vòng 3 ngày (72 giờ), theo thông tin sản phẩm. không giống levonorgestrel, ulipristal acetate có hiệu quả ngay cả trước khi sự rụng trứng, khi sự gia tăng LH đã xảy ra. Tuy nhiên, sau khi bắt đầu, nó không còn có thể phát huy tác dụng. Ulipristal acetate có hiệu quả hơn levonorgestrel khi so sánh trực tiếp (ví dụ, Glasier và cộng sự, 2010).

Chỉ định

Cho tình huống khẩn cấp tránh thai trong vòng 120 giờ (5 ngày) kể từ khi giao hợp không được bảo vệ hoặc tránh thai thất bại.

Liều dùng

Theo SmPC. Thuốc nên được dùng càng sớm càng tốt sau khi quan hệ tình dục không được bảo vệ. Nó là một liều. Quản trị không phụ thuộc vào bữa ăn, và thời gian bán hủy là 32 giờ. Nếu ói mửa xảy ra trong vòng 3 giờ sau khi uống viên, nên uống viên khác. Ulipristal acetate chỉ được dùng trong trường hợp khẩn cấp. Cho đến kỳ kinh nguyệt tiếp theo, bổ sung tránh thai nên được sử dụng với một bao cao su.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Rối loạn chức năng gan nghiêm trọng
  • Mang thai

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Ulipristal acetate được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP1A2 và CYP2A6. Thuốc tương ứng tương tác có thể dùng chất ức chế CYP và chất cảm ứng CYP. Thuốc làm tăng pH dạ dày, chẳng hạn như H2 thuốc kháng histamine, thuốc kháng axitvà thuốc ức chế bơm proton, Có thể giảm sinh khả dụng. Hơn nữa, ulipristal axetat có thể đảo ngược tác dụng của progestin, chẳng hạn như nội tiết tố thuốc tránh thai.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu, buồn nôn, và bụng và đau vùng xương chậu (đau bụng kinh). Hiếm khi, nghiêm trọng gan tổn thương có thể xảy ra khi sử dụng thường xuyên Esmya có chứa thành phần hoạt chất ulipristal acetate để điều trị u xơ. Do đó, loại thuốc này đã bị rút khỏi thị trường vào năm 2020. Theo Cơ quan Dược phẩm Châu Âu, không có nguy cơ nào như vậy đối với thuốc uống buổi sáng.