Thuốc ức chế bơm proton

Sản phẩm

Thuốc ức chế bơm proton (PPI) được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia dưới dạng bao phim viên nén, Máy tính bảng MUPS, viên nang, Như hạt để chuẩn bị hỗn dịch uống, và như các chế phẩm tiêm và truyền. Hoạt chất đầu tiên từ nhóm này được chấp thuận ở nhiều quốc gia là omeprazole (Antra, Losec), được phát triển bởi Astra vào những năm 1970, vào năm 1988, và tại Hoa Kỳ vào năm 1989 (Prilosec). Ngày nay, thuốc generic có sẵn và pantoprazol, omeprazolevà esomeprazol cũng có sẵn mà không cần đơn của bác sĩ.

Cấu trúc và tính chất

Các yếu tố cấu trúc điển hình của chất ức chế bơm proton là benzimidazole, sulfoxide (S = O) và pyridine. Protonation của pyridine nitơ dẫn đến sự tích tụ trong môi trường axit của các ống bài tiết (kênh đào) của tế bào tiền đình. Sulfoxide được kích hoạt bằng cách sắp xếp lại thành sulfenamide và liên kết với cysteine ​​của bơm proton, làm bất hoạt nó theo cách này. Các thành phần hoạt tính có mặt như là bạn cùng chủng tộc. Sự tinh khiết đối tượng esomeprazol cũng như dexlansoprazol cũng được bán trên thị trường. PPI nhạy cảm với axit và do đó phải được sử dụng ở dạng bào chế bao tan trong ruột.

Effects

Thuốc ức chế bơm proton (ATC A02BC) có đặc tính kháng tiết. Họ giảm axit dịch vị bài tiết bằng cách ức chế bơm proton (H⁺/K⁺-ATPase) trong tế bào tiền đình dạ dày không thể đảo ngược. Họ không hành động cục bộ từ bên trong dạ dày, nhưng được hấp thụ đầu tiên trong ruột và đi qua máu đến các tế bào cư trú. PPI là thuốc phiện và không được chuyển hóa từ axit sang dạng hoạt động cho đến khi chúng đến ống tủy của tế bào tiền đình, nơi chúng liên kết cộng hóa trị với bơm proton, ức chế nó. Sự ức chế của axit dịch vị tiết là liều-phụ thuộc và hiệu quả đầy đủ bị trì hoãn trong vài ngày. Các thành phần hoạt tính có thời gian bán hủy ngắn nhưng thời gian tác dụng dài vì liên kết cộng hóa trị, do đó, dùng liều một lần mỗi ngày thường là đủ.

Chỉ định

Chỉ định sử dụng bao gồm:

• Loét dạ dày và ruột
• Dạ dày đốt cháy, thực quản trào ngược dịch bệnh, chứng khó tiêu.
• Viêm thực quản trào ngược
• Viêm dạ dày
• Helicobacter pylori diệt trừ (điều trị kết hợp với kháng sinh).
• Là "bảo vệ dạ dày" trong quá trình điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid thuốc.
• Hội chứng Zollinger-Ellison

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Bạn nên dùng thuốc nửa giờ đến một giờ trước bữa ăn. Hiệu quả tối đa đạt được trong vòng vài ngày. Một lần mỗi ngày quản lý thường là đủ. Đối với một số chỉ định, hai lần mỗi ngày quản lý có thể là cần thiết

Hoạt chất

• esomeprazol (Nexium, chủng loại).
• Lansoprazol (Agopton, chủng loại).
• Dexlansoprazol (Khéo léo, chủng loại).
• Omeprazole (Antramumps, generic).
• pantoprazol (Pantozol, thuốc chung).
• Rabeprazole (Pariet, thuốc gốc)

Ilaprazole (Noltec) không được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia.

Chống chỉ định

Sản phẩm thuốc chống chỉ định ở người quá mẫn cảm. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Thuốc ức chế bơm proton được chuyển hóa bởi các isozyme CYP450, đặc biệt là CYP3A và CYP2C19. Thuốc thích hợp tương tác phải được xem xét. Chất chống kết tập tiểu cầu clopidogrel (Plavix, generics) được chuyển hóa sinh học thành chất chuyển hóa có hoạt tính bởi CYP2C19. PPI ức chế CYP2C19 có thể làm giảm hiệu quả của clopidogrel. Tăng pH dạ dày có thể ảnh hưởng xấu đến hấp thụ của các loại thuốc và chất dinh dưỡng khác (ví dụ: vitamin B12).

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm đau đầu, chóng mặt và các triệu chứng tiêu hóa như buồn nôn và tiêu chảy. Thuốc ức chế bơm proton có thể gây ra thiếu magiê (hạ huyết áp). Máu mức độ cần được theo dõi trong quá trình điều trị lâu dài.