esomeprazol

Sản phẩm

Esomeprazole được bán trên thị trường dưới dạng viên nén, viên nén bao phim, hạt cho hỗn dịch uống và thuốc tiêm (Nexium, thuốc gốc). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 2000. Generics gia nhập thị trường vào năm 2012. Các kết hợp cố định:

Cấu trúc và tính chất

Esomeprazol (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) là đồng phân đối ảnh của omeprazole và có trong thuốc, chẳng hạn như magiê esomeprazole trihydrate, màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Trong thuốc chung, nó cũng có mặt dưới dạng dihydrat.

Effects

Esomeprazole (ATC A02BC05) làm giảm tiết dạ dày axit bằng cách ức chế bơm proton (H+/K+-ATPase) trong tế bào tiền đình dạ dày không thể đảo ngược. Nó không hoạt động cục bộ trong lumen của dạ dày nhưng được hấp thụ trong ruột và di chuyển đến các tế bào tiền đình qua hệ thống lưu thông. Nó là một tiền chất và được chuyển đổi từ axit sang dạng hoạt động chỉ trong ống tủy của tế bào tiền đình, nơi nó liên kết cộng hóa trị với bơm proton, ức chế nó. Esomeprazole là axit không bền và phải được sử dụng ở dạng bào chế bao tan trong ruột. Esomeprazole có giá trị cao hơn sinh khả dụng hơn -omeprazole vì nó được chuyển hóa ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C19. Sự chuyển đổi sinh học là chọn lọc lập thể. Theo nhà sản xuất, nó làm giảm độ pH nhiều hơn và lâu hơn omeprazole do AUC cao hơn và hiệu quả hơn trên lâm sàng. Tuy nhiên, trong ô chứng từ, cả hai tác nhân là ngang nhau. Do đó, sự khác biệt chỉ là về mặt dược động học. Liệu esomeprazole có khác biệt về mặt lâm sàng với omeprazole (thuốc chống sưng tấy, thuốc gốc) hay không vẫn còn tranh cãi. Esomeprazole đã được đưa ra vì lý do thương mại ngay từ đầu vì bằng sáng chế của omeprazole đã hết hạn. Esomeprazole vẫn đủ điều kiện để được bảo hộ bằng sáng chế.

Chỉ định

Các chỉ định bao gồm trào ngược các triệu chứng như dạ dày đốt cháy và trào ngược axit, trào ngược thực quản, GERD, bảo vệ dạ dày, loại bỏ Helicobacter pylorivà loét bệnh.

Liều dùng

Theo SmPC. Những ngày bình thường liều ở người lớn là 20-80 mg. Nó có thể được tăng lên đến 160 mg tùy thuộc vào chỉ định. Esomeprazole có liều lượng cao hơn omeprazole.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Tăng pH dạ dày có thể ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc. Esomeprazole được chuyển hóa bởi CYP2C19 và ức chế enzym này. Ngoài ra, CYP3A4 còn tham gia vào quá trình biến đổi sinh học.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm đau đầu, các triệu chứng tiêu hóa như đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nônvà ói mửa.