Etofibrat, giống như clofibrate, là một dẫn xuất của axit clofibric giống như statin và nicotinic axit. Trong bối cảnh này, chúng thuộc nhóm các chất hoạt tính được gọi là chất làm giảm lipid. Etofibrat chủ yếu hiệu quả trong trường hợp tăng tập trung of chất béo trung tính. Việc hạ thấp cholesterol ít rõ ràng hơn trong trường hợp này.
Etofibrate là gì?
Etofibrat (tên hóa học: 2-hydroxymethylnicotinate), như tên cho thấy, là một xơ xác tạo thành một nhóm thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị những gì được gọi là tăng lipid máu (cao máu chất béo). Xơ sợi chủ yếu được sử dụng để giảm mức độ cao của chất béo trung tính, trái ngược với statin, được sử dụng chủ yếu để điều trị cao cholesterol. Tuy nhiên, etofibrate cũng làm giảm cholesterol mức độ nào đó, nhưng ảnh hưởng chính là chất béo trung tính. Do đó, Etofibrate là một trong những loài quan trọng nhất thuốc để điều trị rối loạn chuyển hóa của máu chất béo và do đó cũng để điều trị các bệnh tim mạch. Tuy nhiên, với các fibrat khác, etofibrate chỉ là lựa chọn thứ hai, vì statin là chất làm giảm lipid của sự lựa chọn đầu tiên. Do đó, chúng nên được sử dụng chủ yếu khi không dung nạp statin hoặc khi chất béo trung tính tăng cao. Etofibrate là chất màu trắng, kết tinh và không hòa tan bột và được dùng dưới dạng viên nén hoặc viên nang hàng ngày. Sau hấp thụ, etofibrate được chuyển đổi trở lại axit clofibric và lại được bài tiết bởi thận. Các liều do đó nên được điều chỉnh trong suy thận.
Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan
Etofibrate làm giảm tập trung của chất béo trung tính. Tuy nhiên, chính xác như thế nào vẫn chưa được mô tả đầy đủ. Tuy nhiên, có khả năng là etofibrate chịu trách nhiệm kích hoạt PPARα, thụ thể được kích hoạt bởi peroxisome. Đây là một loại protein, khi được kích hoạt, sẽ liên kết với DNA của tế bào và ảnh hưởng đến sự hình thành một số protein tham gia vào quá trình chuyển hóa lipid. Điều này bao gồm sự suy thoái ngày càng tăng của LDL từ 10 đến 25 phần trăm và tăng HDL bằng khoảng 10 phần trăm. LDL là cholesterol được lắng đọng trong các bức tường của máu tàu, khiến chúng bị vôi hóa và dẫn đến xơ vữa động mạch. Ngược lại, HDL là cholesterol được vận chuyển từ ngoại vi đến gan, nơi nó được chia nhỏ. Ngoài ra, etofibrate hoạt động trong gan bằng cách giảm giải phóng VLDL, cũng là một dạng vận chuyển của cholesterol, nhưng nó bao gồm nhiều chất béo trung tính hơn. Điều này xảy ra do sự hình thành cholesterol bị suy giảm trong gan. Etofibrate cũng kích hoạt enzym lipoprotein lipaza, rất cần thiết cho sự phân hủy chất béo trung tính trong máu. Ngoài tác dụng bổ máu chất béo, etofibrate cũng hoạt động trên các cấu trúc đích khác, được gọi là cấu trúc đa nhân. Chúng bao gồm cải thiện chức năng thành mạch, tác dụng chống viêm và giảm sự hình thành các cytokine, nguyên nhân gây ra các quá trình viêm. Tuy nhiên, etofibrate cũng làm tăng khả năng sinh thạch của mật, có nghĩa là mật có nguy cơ hình thành cholesterol chứa nhiều hơn sỏi mật.
Sử dụng làm thuốc và sử dụng để điều trị và phòng bệnh.
Etofibrate có một hồ sơ sử dụng rộng rãi: nó được sử dụng chủ yếu trong gia đình chính tăng triglycerid máu, một bệnh rối loạn chuyển hóa bẩm sinh, trong đó có lượng chất béo trung tính cao trong máu. Nguyên nhân phổ biến nhất là do khiếm khuyết enzym, dẫn đến sự phân hủy chất béo trung tính. Ngoài hình thức chính của tăng triglycerid máu, etofibrate cũng được sử dụng cho dạng thứ cấp, tức là dạng thu được. Nguyên nhân ở đây bao gồm nhiều chất béo chế độ ăn uống, có thể dẫn đến béo phì, cũng như một số rối loạn chuyển hóa như bệnh tiểu đường or suy thận hoặc các bệnh viêm nhiễm của thận. Tăng lipid máu cũng có thể do điều trị các biện pháp, khi nào thuốc được sử dụng để làm tăng mức độ huyết tương của lipid máu. Ví dụ bao gồm một số kích thích tố, thuốc chẹn beta, hoặc glucocorticoid. Etofibrate cũng được sử dụng trong hội chứng chuyển hóa (còn: “hội chứng X”), một chứng rối loạn chuyển hóa nghiêm trọng liên quan đến một số thành phần. Rối loạn này còn được gọi là “Bộ tứ chết người” vì nó liên quan đến bốn yếu tố của quá trình chuyển hóa carbohydrate bị suy giảm, tăng cao huyết áp, nghiêm trọng béo phì, và suy giảm chuyển hóa lipid với mức tăng chất béo trung tính và giảm mức HDL.Etofibrate được dùng nhiều lần trong ngày và được kê đơn dưới dạng viên nén hoặc viên nang.
Rủi ro và tác dụng phụ
Etofibrate, giống như các fibrat khác, có rất nhiều tác dụng phụ. Chúng bao gồm một số tác dụng phụ không đặc hiệu, chẳng hạn như phản ứng dị ứng đến etofibrate, trong số những người khác. Giống như các phản ứng dị ứng khác, điều này được đặc trưng bởi sưng tấy, khó thở và hình thành váng sữa. Hơn nữa, etofibrate có thể gây ra sốt, ớn lạnh, Một cúm-giống như cảm giác, cũng như bất lực, đau khớp, đau đầu, dạ dày đau, sưng chân và mắt cá chân, chóng mặt và buồn ngủ. Ngoài ra, các triệu chứng về đường tiêu hóa có thể xảy ra. Chúng bao gồm các triệu chứng chung như buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, và có thể tăng cân. Tiêu biểu cho điều trị với etofibrate, nhưng hiếm khi xảy ra trường hợp, là tiêu cơ vân (phân hủy cơ), được đặc trưng bởi cơ chuột rút, đau và điểm yếu. Statin cũng gây tiêu cơ vân, vì vậy cần thận trọng khi phối hợp với etofibrate. Hơn nữa, etofibrate cũng làm tăng khả năng sinh thạch của mật, đó là lý do tại sao tăng nguy cơ phát triển sỏi mật. Etofibrate không nên dùng khi có gan, túi mật, hoặc thận dịch bệnh. Cũng chống chỉ định là mang thai và cho con bú.
