Bromocriptine hoạt động như thế nào
Bromocriptine về mặt hóa học là một alkaloid nấm cựa gà. Thành phần hoạt chất liên kết với các vị trí liên kết (thụ thể) của chất truyền tin thần kinh dopamine và kích hoạt chúng, do đó ức chế sự giải phóng prolactin từ tuyến yên trước. Việc kích hoạt các thụ thể dopamine cũng được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson và bệnh to cực (tăng sự phát triển của một số bộ phận cơ thể).
Các tế bào thần kinh trong não người giao tiếp với nhau thông qua các chất truyền tin (chất dẫn truyền thần kinh). Những chất dẫn truyền thần kinh như vậy có thể được tiết ra bởi một tế bào và được tế bào tiếp theo cảm nhận thông qua một số thụ thể trên bề mặt của nó. Bằng cách này, một tín hiệu cụ thể được truyền đi.
Bromocriptine bắt chước tác dụng của dopamine ở một số vùng nhất định của não khi bị thiếu hụt. Trong bệnh Parkinson, sự thiếu hụt này xảy ra do các tế bào thần kinh hình thành dopamine ở não giữa ngày càng chết đi. Những tế bào này tiết ra chất truyền tin của chúng thông qua các phần nhô dài vào các vùng nhất định của não, gọi là nhân putamen, một phần của hạch nền.
Các hạch nền là vùng não kiểm soát các chuyển động của cơ thể. Do đó, việc thiếu dopamine khiến bệnh nhân Parkinson cảm thấy cứng và cứng khi vận động, nói chung là giảm cử động và run tay. Bromocriptine, như một chất chủ vận dopamine, có thể làm giảm các triệu chứng này.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Bromocriptine được hấp thu nhanh chóng ở ruột sau khi uống dưới dạng viên nén, nhưng chỉ được hấp thu ít hơn một nửa. Một phần lớn của nó được phân hủy ở gan trước khi đến được dòng máu lớn (được gọi là hiệu ứng “vượt qua lần đầu”). Kết quả là chỉ có ít hơn XNUMX% hoạt chất đến não qua đường máu.
Bromocriptine được gan phân hủy và bài tiết qua phân. Một ngày rưỡi sau khi dùng thuốc, nồng độ bromocriptine trong cơ thể lại giảm đi một nửa.
Khi nào bromocriptine được sử dụng?
Các chỉ định sử dụng (chỉ định) của bromocriptine ở Đức bao gồm:
- Phòng ngừa hoặc ức chế tiết sữa tự nhiên sau khi sinh con trong những trường hợp chính đáng về mặt y tế.
- Hội chứng vô kinh-đau bụng kinh (rối loạn sản xuất sữa và không có kinh nguyệt)
- Hội chứng vô kinh-tiết sữa thứ phát do thuốc (ví dụ thuốc hướng tâm thần)
- Điều trị bệnh to cực (dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với điều trị bằng phẫu thuật hoặc xạ trị).
Ở Thụy Sĩ, bromocriptine được chấp thuận cho:
- Bệnh to cực (dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với điều trị bằng phẫu thuật hoặc xạ trị)
- Tăng prolactin máu ở nam giới (chẳng hạn như suy sinh dục liên quan đến prolactin hoặc u tiết prolactin)
- Ức chế tiết sữa sau khi sinh con vì lý do y tế
- Rối loạn chu kỳ kinh nguyệt và vô sinh (vô sinh) ở phụ nữ
- Bệnh Parkinson (đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc điều trị bệnh Parkinson khác)
Điều trị là ngắn hạn trong hai tuần để cai sữa hoặc lâu dài để điều trị các bệnh mãn tính như bệnh Parkinson.
Hiện tại không có chế phẩm nào có hoạt chất bromocriptine trên thị trường ở Áo.
Cách sử dụng bromocriptine
Tổng lượng hàng ngày được chia đều trong ngày thành XNUMX-XNUMX liều riêng lẻ, uống trong hoặc ngay sau bữa ăn với một ly nước.
Tác dụng phụ của bromocriptine là gì?
Tác dụng phụ ở hơn một phần mười bệnh nhân bao gồm nhức đầu, chóng mặt, ngất xỉu, mệt mỏi, tâm trạng chán nản và các triệu chứng về đường tiêu hóa (như buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, chuột rút và đau đớn).
Cũng có thể là nhầm lẫn, kích động, ảo tưởng, rối loạn giấc ngủ, lo lắng, rối loạn vận động, rối loạn thị giác, nghẹt mũi, khô miệng, rụng tóc, chuột rút cơ, khó chịu khi đi tiểu và phản ứng dị ứng (sưng, đỏ và đau).
Trong trường hợp xuất hiện các triệu chứng dị ứng sau khi dùng Bromocriptine, bạn nên thông báo cho bác sĩ.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng bromocriptine?
Chống chỉ định
Không nên dùng Bromocriptine trong các trường hợp sau:
- “ngộ độc khi mang thai” (gestosis)
- huyết áp cao không kiểm soát được
- tăng huyết áp khi mang thai hoặc trong thời kỳ hậu sản
- bằng chứng về bệnh van tim trước khi bắt đầu điều trị lâu dài bằng bromocriptine
- để điều trị các chỉ định không đe dọa tính mạng, nếu đồng thời có bệnh tim mạch hoặc tâm thần nặng
Tương tác thuốc
Sự kết hợp giữa bromocriptine và các thuốc khác có thể dẫn đến tương tác thuốc:
Bromocriptine bị phân hủy ở gan bởi một số enzyme (cytochrome P450 3A4) cũng chuyển hóa nhiều loại thuốc khác. Sự phân hủy của chúng có thể bị ức chế nếu dùng cùng lúc, do đó hoạt chất được đề cập sẽ tích tụ trong cơ thể và có thể dẫn đến gia tăng các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc thậm chí độc hại.
Ngược lại, một số loại thuốc có thể làm giảm tác dụng của bromocriptine. Chúng bao gồm thuốc đối kháng dopamine (như metoclopramide và domperidone) và thuốc chống loạn thần cũ hơn (như haloperidol và chlorprothixene). Điều trị bằng thuốc chống nấm griseofulvin hoặc thuốc trị ung thư vú tamoxifen có thể đảo ngược hoàn toàn tác dụng của bromocriptine.
Trong quá trình điều trị, bạn chỉ nên thận trọng khi uống rượu vì rượu sẽ kém dung nạp hơn (còn gọi là không dung nạp rượu).
Lái xe và vận hành máy móc
Vì có nguy cơ ngất xỉu, bạn không nên lái xe cơ giới hoặc vận hành máy móc hạng nặng trong quá trình điều trị.
Giới hạn độ tuổi
Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng bromocriptine ở trẻ em dưới bảy tuổi. Do đó, bất kỳ việc sử dụng nào ở nhóm tuổi này đều cần có sự đánh giá nghiêm ngặt về rủi ro-lợi ích về mặt y tế.
Mang thai và cho con bú
Cho đến nay, tình trạng không dung nạp ở trẻ bú sữa mẹ khi người mẹ dùng bromocriptine vẫn chưa được quan sát thấy. Tuy nhiên, trong quá trình điều trị, dòng sữa cạn dần. Vì vậy, phụ nữ đang cho con bú chỉ nên dùng bromocriptine nếu muốn có tác dụng này hoặc nếu việc điều trị bằng bromocriptine là không thể tránh khỏi.
Cách nhận thuốc có bromocriptine
Thuốc có chứa bromocriptine được bán theo toa ở Đức và Thụy Sĩ với bất kỳ liều lượng và kích cỡ đóng gói nào.
Ở Áo, hiện không có chế phẩm nào có hoạt chất bromocriptine trên thị trường.
Bromocriptine được biết đến từ khi nào?
Nghiên cứu có hệ thống về các dẫn xuất của alkaloid cựa gà, xuất hiện tự nhiên trong nấm cựa gà, đã dẫn đến sự phát triển của bromocriptine vào những năm 1950 và 60. Hợp chất này được đưa vào sử dụng lâm sàng vào năm 1967.
