Simvastatin hoạt động như thế nào
Simvastatin là thuốc hạ lipid máu thuộc nhóm statin (còn được gọi là thuốc ức chế HMG-CoA reductase). Nó chủ yếu hoạt động bằng cách ức chế enzyme HMG-CoA reductase, cần thiết trong gan để hình thành cholesterol.
Cơ thể cần cholesterol, cùng với những thứ khác, để vận chuyển chất béo trong máu. Cơ thể sản xuất khoảng XNUMX/XNUMX lượng cholesterol cần thiết ở gan, trong khi XNUMX/XNUMX được lấy từ thực phẩm.
Do đó, nếu mức cholesterol quá cao, có thể giảm lượng cholesterol mà cơ thể tự sản xuất, nhưng thường thì nó cũng giúp thay đổi căn bản chế độ ăn uống. Việc sản xuất cholesterol ở gan là một quá trình phức tạp.
Nó được sản xuất một cách hiệu quả từ axit axetic hoạt hóa, một chất thường được tìm thấy trong tế bào, thông qua nhiều bước trung gian. Một bước quan trọng và quyết định tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol này phụ thuộc vào một loại enzyme cụ thể có tên là “HMG-CoA reductase”.
Chính bước này mà simvastatin ức chế - kết quả là quá trình sản xuất của nó bị giảm và nồng độ cholesterol trong máu giảm (đặc biệt là cholesterol LDL “xấu”, trong khi cholesterol HDL “tốt” đôi khi thậm chí còn tăng lên). .
Hấp thu, phân hủy và bài tiết
Simvastatin được hấp thu nhanh sau khi uống, nhưng chỉ ở mức độ nhỏ và được gan chuyển thành dạng có hoạt tính. Tác dụng tối đa của simvastatin xảy ra khoảng một đến hai giờ sau khi uống.
Vì cơ thể hình thành cholesterol nhiều nhất vào ban đêm nên simvastatin thường được dùng vào buổi tối. Simvastatin được chuyển hóa chủ yếu được bài tiết qua phân, chỉ một lượng nhỏ được bài tiết qua nước tiểu.
Khi nào simvastatin được sử dụng?
Simvastatin chủ yếu được sử dụng để điều trị mức cholesterol trong máu cao (tăng cholesterol máu). Trước khi bắt đầu điều trị, phải luôn cố gắng bình thường hóa mức cholesterol mà không cần dùng thuốc, ví dụ như thông qua chế độ ăn uống lành mạnh, tập thể dục và giảm cân.
Simvastatin cũng được phê duyệt để ngăn ngừa biến chứng tim mạch ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch vành (CHD) hoặc tăng nguy cơ mắc bệnh tim mạch (chẳng hạn như bệnh nhân tiểu đường) – bất kể mức độ cholesterol.
Điều trị bằng statin như simvastatin thường kéo dài.
Cách sử dụng simvastatin
Simvastatin được uống dưới dạng viên mỗi ngày một lần vào buổi tối. Liều riêng lẻ do bác sĩ xác định và dựa trên nguy cơ của từng cá nhân, nhưng thường nằm trong khoảng từ 80 đến XNUMX miligam.
Đừng ngừng dùng thuốc giảm cholesterol mà không được phép chỉ vì bạn không “cảm thấy” bất kỳ tác dụng nào.
Simvastatin thường được kết hợp với các loại thuốc khác, ví dụ như với chất trao đổi anion colestyramine, cũng là một loại thuốc giảm cholesterol, hoặc ezetimibe (chất ức chế hấp thu cholesterol).
Tác dụng phụ của simvastatin là gì?
Tác dụng phụ hiếm khi xảy ra khi điều trị bằng simvastatin. Bao gồm các:
- Thiếu máu, chóng mặt, đau đầu
- Yếu cơ, đau, chuột rút (đặc biệt khi dùng simvastatin liều cao)
- Các vấn đề về đường tiêu hóa, khô miệng, rối loạn giấc ngủ và ngứa
Đau cơ và khó chịu khi điều trị bằng simvastatin là những tác dụng phụ nghiêm trọng. Hãy nhờ bác sĩ kiểm tra càng sớm càng tốt.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng Simvastatin?
Chống chỉ định
Simvastatin không được sử dụng trong các trường hợp sau
- bệnh gan đang hoạt động hoặc tăng giá trị men gan không rõ ràng (transaminase huyết thanh)
- sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh (xem tiểu mục “Tương tác”)
- sử dụng đồng thời các chất ức chế mạnh protein vận chuyển OATP1B1 (xem tiểu mục “Tương tác”)
- Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú
Tương tác
- Một số thuốc chống nhiễm nấm: Ketoconazol, itraconazol, fluconazol, voriconazol
- Thuốc ức chế protease: Nelfinavir, boceprivir, telaprevir
- Kháng sinh macrolide: Erythromycin, clarithromycin, telithromycin
- Thuốc ức chế OATP1B1: ciclosporin (ức chế miễn dịch), gemfibrozil (thuốc hạ lipid), rifampicin (kháng sinh)
Các loại thuốc khác không nên kết hợp do có thể làm tăng tác dụng phụ của simvastatin là:
- Danazol (hormone)
- Thuốc tim và thuốc chẹn kênh canxi (amiodarone, verapamil, diltiazem, amlodipine)
Nước bưởi cũng nên tránh trong thời gian điều trị bằng simvastatin. Chỉ cần một ly nước bưởi vào buổi sáng sẽ khiến nồng độ simvastatin cao gấp đôi bình thường vào đêm hôm sau – hậu quả có thể xảy ra là những tác dụng phụ không mong muốn.
Giới hạn độ tuổi
Việc điều trị cho trẻ em và thanh thiếu niên (10 đến 17 tuổi) chỉ được thực hiện trong những trường hợp đặc biệt và phải tuân theo một số hạn chế nhất định phải được bác sĩ làm rõ. Việc sử dụng ở trẻ em dưới mười tuổi chưa được nghiên cứu.
Mang thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai và cho con bú không được dùng simvastatin vì tính an toàn của việc điều trị chưa được nghiên cứu. Nhìn chung không có bất lợi nào cho người mẹ nếu ngừng điều trị trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Cách lấy thuốc với simvastatin
Simvastatin chỉ được bán theo đơn ở Đức, Áo và Thụy Sĩ và có thể mua ở các hiệu thuốc.
Simvastatin đã được biết đến bao lâu?
Sau khi quá trình sinh tổng hợp cholesterol được làm sáng tỏ vào đầu những năm 1950, người ta nhanh chóng nhận ra rằng các loại thuốc hiệu quả chống lại mức cholesterol cao có thể được sản xuất bằng cách ức chế các enzyme quan trọng.
Chất ức chế enzyme HMG-CoA reductase đầu tiên, mevastatin, được phân lập từ một loại nấm ở Nhật Bản vào năm 1976. Tuy nhiên, chất này chưa bao giờ được đưa ra thị trường.
Năm 1979, các nhà khoa học đã phân lập được lovastatin từ một loại nấm. Trong quá trình nghiên cứu, các biến thể tổng hợp được biến đổi của lovastatin cũng đã được phát triển, với hợp chất MK-733 (sau này là simvastatin) được chứng minh là có hiệu quả điều trị hơn chất ban đầu.
