Buspirone hoạt động như thế nào
Buspirone thuộc nhóm thuốc giải lo âu (thuốc chống lo âu). Nó làm trung gian tác dụng của nó bằng cách liên kết với một loại vị trí lắp ghép (thụ thể) cụ thể của chất truyền tin thần kinh serotonin (thụ thể 5-HT1A). Không giống như các thuốc giải lo âu khác, thuốc không có tác dụng an thần, giãn cơ hoặc chống co giật.
Sợ hãi trong một số tình huống nhất định là phản ứng hoàn toàn tự nhiên của cơ thể. Về mặt tiến hóa, nỗi sợ hãi là một cơ chế bảo vệ và sinh tồn quan trọng cho phép chúng ta hành xử phù hợp trong những tình huống nguy hiểm tiềm ẩn.
Tuy nhiên, trong chứng rối loạn lo âu, bệnh nhân phải chịu đựng sự lo lắng dai dẳng có thể liên quan đến nhiều lĩnh vực của cuộc sống và thường là vô căn cứ. Ví dụ, những nỗi sợ hãi và lo lắng thường xuyên có thể liên quan đến các mối quan hệ xã hội, công việc, sức khỏe, tiền bạc hoặc những thứ khác. Chúng thường đi kèm với những phàn nàn về thể chất như buồn nôn, bồn chồn, run rẩy, đánh trống ngực, chóng mặt, căng thẳng, nhức đầu và rối loạn giấc ngủ.
Buspirone hoạt động khác nhau về mặt này. Khi thành phần hoạt chất được sử dụng trong vài tuần, các cấu trúc não thần kinh phức tạp có thể gây ra chứng rối loạn lo âu bắt đầu được tổ chức lại:
Bằng cách kích hoạt một số vị trí gắn kết (thụ thể) nhất định của chất truyền tin thần kinh serotonin, buspirone làm thay đổi “hệ thống dây điện” của các tế bào thần kinh, như các nghiên cứu đã chỉ ra. Tình huống này cũng giải thích cho việc thuốc giảm lo âu bắt đầu có tác dụng chậm.
Liệu pháp tâm lý bổ sung giúp người bệnh kiểm soát các triệu chứng lo âu tốt hơn và lâu dài hơn.
Hấp thu, phân hủy và bài tiết
Sau khi uống, hoạt chất được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn vào máu qua thành ruột. Từ ruột, nó di chuyển theo máu đến gan, nơi hơn 95% trong số đó bị vô hiệu hóa (“chuyển hóa lần đầu”).
Do đó, nồng độ buspirone trong máu, đạt mức tối đa từ một đến một tiếng rưỡi sau khi uống, do đó đã giảm trở lại một nửa sau khoảng hai đến ba giờ. Khoảng XNUMX/XNUMX sản phẩm phân hủy của buspirone được bài tiết qua nước tiểu và XNUMX/XNUMX qua phân.
Khi nào buspirone được sử dụng?
Cách sử dụng buspirone
Buspirone được dùng ở dạng viên nén. Tổng liều hàng ngày được chia thành ba liều riêng lẻ, được uống độc lập với bữa ăn với một ly nước.
Việc điều trị được bắt đầu dần dần, bắt đầu với liều thấp, thường là XNUMX miligam buspirone, ba lần một ngày. Sau đó, liều sẽ tăng lên từ từ – tùy thuộc vào tác dụng và sự xuất hiện của các tác dụng phụ – lên đến XNUMX miligam ba lần một ngày.
Trong trường hợp nặng, bác sĩ có thể kê đơn tới 20 miligam ba lần một ngày.
Tác dụng của buspirone không xảy ra ngay lập tức mà xảy ra sau một thời gian.
Tác dụng phụ của buspirone là gì?
Các tác dụng phụ thường gặp nhất bao gồm chóng mặt, nhức đầu và buồn ngủ.
Các tác dụng phụ như đau ngực, ác mộng, tức giận, thù địch, lú lẫn, buồn ngủ, ù tai, đau họng, nghẹt mũi, mờ mắt, đau cơ, dị cảm, nổi mẩn da và tăng tiết mồ hôi xuất hiện ở XNUMX/XNUMX trăm bệnh nhân.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng buspirone?
Chống chỉ định
Không được dùng Buspirone trong trường hợp:
- mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc
- rối loạn chức năng thận hoặc gan nghiêm trọng
- động kinh
- nhiễm độc cấp tính với rượu hoặc một số loại thuốc (thuốc chống loạn thần, thuốc giảm đau hoặc thuốc ngủ)
Tương tác thuốc
Mặc dù không thấy có tương tác giữa rượu và buspirone trong các nghiên cứu lâm sàng, nhưng nhìn chung không nên uống rượu trong khi điều trị bằng thuốc hướng tâm thần.
Buspirone bị phân hủy bởi enzyme CYP3A4. Do đó, các chất ức chế hoạt động của enzyme hoặc tăng sản xuất enzyme có thể tăng cường hoặc làm suy yếu tác dụng của buspirone về mặt lý thuyết.
Không có nghiên cứu về khả năng tương tác giữa buspirone và các thuốc hướng tâm thần khác (như thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm). Vì vậy, nên luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ có kinh nghiệm trước khi sử dụng đồng thời.
Điều tương tự cũng áp dụng cho việc kết hợp với các biện pháp tránh thai nội tiết tố, thuốc chống đông máu, thuốc chống tiểu đường và các thuốc khác.
Lái xe và vận hành máy móc
Có thể thời gian phản ứng có thể bị suy giảm khi dùng buspirone. Vì vậy, bệnh nhân không nên vận hành máy móc hạng nặng hoặc lái xe trong quá trình điều trị cho đến khi xác định được khả năng dung nạp của từng cá nhân.
Giới hạn độ tuổi
Không nên sử dụng Buspirone ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu.
Mang thai và cho con bú
Không có kinh nghiệm về việc sử dụng buspirone trong thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng phụ trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai nhi. Quyết định có tiếp tục điều trị bằng buspirone trong thời kỳ mang thai hay không được thực hiện trên cơ sở cá nhân.
Người ta không biết liệu buspirone hoặc các sản phẩm phân hủy của nó (chất chuyển hóa) có truyền vào sữa mẹ hay không. Các chuyên gia tin rằng việc cho con bú có điều kiện được chấp nhận bằng đơn trị liệu (chỉ điều trị bằng buspirone và không dùng thuốc nào khác) và quan sát trẻ sơ sinh tốt.
Để nhận thuốc với buspirone
Buspirone đã được biết đến bao lâu rồi?
Buspirone được một nhóm các nhà khoa học phát hiện vào năm 1972. Tuy nhiên, nó không được cấp bằng sáng chế cho đến năm 1975 và được tung ra thị trường ở Mỹ vào năm 1986.
Nó đã được phê duyệt ở Đức vào năm 1996 và bảo hộ bằng sáng chế đã hết hạn vào năm 2001. Trong khi đó, cũng có một loại thuốc gốc có thành phần hoạt chất là buspirone.
