Thalidomide hoạt động như thế nào
Tác dụng đầu tiên của thalidomide, được phát hiện vào những năm 1950, dựa trên việc bắt chước một chất truyền tin trong não (chất dẫn truyền thần kinh). Chất dẫn truyền thần kinh này - được gọi là GABA - là chất truyền tin ức chế quan trọng nhất trong não. Nó làm giảm sự giao tiếp giữa các tế bào thần kinh, khiến con người buồn ngủ.
Thalidomide bắt chước tác dụng này và do đó ban đầu được sử dụng làm thuốc ngủ. Sau đó người ta phát hiện ra hoạt chất này còn có tác dụng chống buồn nôn, kể cả ốm nghén ở phụ nữ mang thai. Do đó, thalidomide cũng được quảng cáo dành riêng cho ứng dụng này.
Luật ma túy vào thời điểm đó chưa đảm bảo an toàn ma túy toàn diện. Kết quả là, các nhà nghiên cứu không nhận ra rằng thalidomide cũng có tác dụng ức chế tình trạng viêm, khối u và sự hình thành mạch máu mới. Tác dụng thứ hai đặc biệt gây tử vong ở phụ nữ mang thai, như đã được chứng minh vào khoảng năm 1960:
Nhiều phụ nữ sử dụng thalidomide khi mang thai đã sinh ra những đứa trẻ bị khuyết tật tay chân hoặc thiếu phát triển (phocomelia). Tên của loại thuốc này ngày nay vẫn được gọi là “vụ bê bối thalidomide”. Sau khi các tác dụng phụ nghiêm trọng được biết đến, thuốc đã bị rút khỏi thị trường trên toàn thế giới.
Các khối u ác tính đôi khi phát triển nhanh đến mức chúng cần phải kích thích sự hình thành các mạch máu mới để có thể cung cấp chất dinh dưỡng và oxy một cách nhanh chóng và có mục tiêu. Đây là cách duy nhất để đảm bảo sự phát triển nhanh chóng của khối u.
Thalidomide và các hoạt chất tương tự, mới hơn như lenalidomide cản trở sự hình thành mạch máu mới này, làm suy yếu sự phát triển của khối u. Chúng được gọi là IMiD (thuốc điều hòa miễn dịch).
Hấp thu, phân hủy và bài tiết
Sau khi uống, thalidomide được hấp thu vào máu qua ruột và đạt mức cao nhất sau XNUMX đến XNUMX giờ. Hoạt chất được phân hủy trong cơ thể và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.
Khoảng XNUMX đến XNUMX giờ sau khi uống, khoảng một nửa liều dùng vẫn có thể được tìm thấy trong máu (thời gian bán hủy).
Khi nào thalidomide được sử dụng?
Thalidomide được phê duyệt ở Đức để điều trị bệnh đa u tủy (plasmacytoma) không được điều trị ở những bệnh nhân trên 65 tuổi hoặc những người không thể dung nạp hóa trị liệu liều cao. Không có chế phẩm nào trên thị trường ở Áo và Thụy Sĩ.
Tuy nhiên, hoạt chất này chỉ có thể được sử dụng kết hợp với prednisone (một loại corticosteroid chống viêm) và melphalan (một loại thuốc kìm tế bào để điều trị ung thư). Ứng dụng này trong phạm vi phê duyệt chính thức được gọi là "sử dụng trong nhãn".
Điều trị bằng Thalidomide được thực hiện theo chu kỳ, cho phép cơ thể phục hồi trong thời gian chờ đợi. Khuyến nghị tối đa mười hai chu kỳ với thời lượng mỗi chu kỳ là sáu tuần.
Cách sử dụng thalidomide
Vì thalidomide khiến bạn mệt mỏi, nên dùng liều hàng ngày thường là 200 miligam trước khi đi ngủ (25 đến 100 miligam thalidomide được uống khi lần đầu tiên nó được sử dụng làm thuốc ngủ). Thuốc được nuốt với một cốc nước và không phụ thuộc vào bữa ăn.
Ngoài ra, các hoạt chất prednisone và melphalan phải được dùng theo liều lượng do bác sĩ chỉ định.
Phụ nữ phải thử thai trước khi bắt đầu điều trị và thường xuyên trong quá trình điều trị. Biện pháp tránh thai cũng phải được sử dụng trong toàn bộ thời gian điều trị. Bệnh nhân nam cũng phải sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp (ví dụ như bao cao su), vì ngay cả lượng thalidomide có trong tinh dịch cũng có thể gây tổn hại đến khả năng sinh sản ở phụ nữ.
Những tác dụng phụ của thalidomide là gì?
Các tác dụng phụ liên quan đến việc sử dụng thalidomide cùng với prednisone và melphalan đã được phê duyệt:
Ở một trong mười đến một trăm bệnh nhân, thalidomide gây viêm phổi, trầm cảm, lú lẫn, rối loạn phối hợp, giảm hoạt động của tim, nhịp tim chậm, hình thành cục máu đông, khó thở, nôn mửa, khô miệng, nổi mẩn da, khô da, sốt, suy nhược và /hoặc tình trạng khó chịu do tác dụng phụ.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng Thalidomide?
Chống chỉ định
Thalidomide không được dùng…
- trong trường hợp quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc
- trong khi mang thai
- bởi những phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không đáp ứng được yêu cầu của chương trình ngừa thai
- bởi những người đàn ông không thể hoặc không muốn sử dụng các biện pháp tránh thai cần thiết
Tương tác
Dùng thalidomide cùng với các hoạt chất khác khiến bạn mệt mỏi có thể làm tăng tình trạng mệt mỏi. Ví dụ, chúng bao gồm thuốc hướng tâm thần điều trị lo âu, ảo tưởng và rối loạn tâm thần cũng như thuốc ngủ, thuốc điều trị co giật và động kinh, thuốc điều trị dị ứng (thuốc kháng histamine), thuốc giảm đau mạnh (thuốc phiện và thuốc phiện) và cả rượu.
Trong quá trình điều trị bằng thalidomide, tác dụng của thuốc làm chậm nhịp tim có thể tăng lên. Những loại thuốc này bao gồm thuốc chẹn beta (được sử dụng để điều trị huyết áp cao, cùng nhiều loại thuốc khác).
Giới hạn độ tuổi
Không có lợi ích liên quan ở trẻ em và thanh thiếu niên trong chỉ định đã được phê duyệt “đa u tủy”. Dạng ung thư này là một căn bệnh của tuổi già.
Mang thai và cho con bú
Phụ nữ có thai và đang cho con bú không được điều trị bằng thalidomide trong mọi trường hợp vì hoạt chất này làm suy giảm nghiêm trọng sự phát triển bình thường của trẻ và thậm chí có thể dẫn đến tử vong ở trẻ ở phụ nữ mang thai.
Cách lấy thuốc thalidomide
Theo Đạo luật Dược phẩm Đức, việc kê đơn và phân phối thuốc có chứa thalidomide phải tuân theo các yêu cầu đặc biệt. Bác sĩ chỉ có thể kê toa những loại thuốc đó theo đơn thuốc đặc biệt màu trắng - còn gọi là đơn thuốc T (T cho thalidomide).
Đơn thuốc màu hồng (thường dành cho thuốc kê đơn) và đơn thuốc màu vàng (đối với thuốc gây nghiện) không được sử dụng cho mục đích này. Đơn thuốc T chỉ được cấp cho bác sĩ sau khi được đào tạo thêm về cách điều trị bệnh nhân bằng hoạt chất cụ thể này. Anh ta cũng phải ghi chú trên đơn thuốc rằng bệnh nhân không mang thai và đơn đăng ký là “có trong nhãn” hay “ngoài nhãn”.
Không có sản phẩm thuốc nào có chứa hoạt chất thalidomide được đăng ký ở Áo và Thụy Sĩ.
Thalidomide được biết đến từ khi nào?
Nó đã được phê duyệt để điều trị bệnh phong ở Hoa Kỳ từ năm 1998 và điều trị ung thư ở Đức từ năm 2008. Công ty dược phẩm Celgene là công ty duy nhất trên toàn thế giới tiếp thị thuốc có chứa hoạt chất thalidomide.
