Ticagrelor hoạt động như thế nào
Thuốc chống đông máu ticagrelor đặc biệt ức chế một vị trí gắn kết nhất định trên bề mặt tiểu cầu trong máu (huyết khối), được gọi là thụ thể P2Y12 đối với ADP. Điều này ngăn cản việc kích hoạt thêm các tiểu cầu và cũng ngăn chặn khả năng “tự kích hoạt” của tiểu cầu. Sự kết hợp của ticagrelor với axit acetylsalicylic (ASA) trong ức chế tiểu cầu kép còn ngăn ngừa sự hình thành Thromboxan, làm giảm thêm khả năng đông máu của tiểu cầu.
Khi máu rò rỉ từ hệ thống mạch máu của cơ thể, cơ thể sẽ cố gắng ngăn chặn sự mất máu. Để làm điều này, quá trình đông máu được kích hoạt. Nó khiến các cục máu đông hình thành chính xác tại vị trí bị ảnh hưởng để bịt kín chỗ rò rỉ. Tiểu cầu, tạo thành loại tế bào máu thứ ba cùng với hồng cầu và bạch cầu, có chức năng quan trọng trong quá trình này.
Nhiệm vụ của tiểu cầu là phát hiện rò rỉ mạch máu và sau đó bắt đầu quá trình đông máu. Để làm điều này, tiểu cầu tự gắn vào vị trí bị thương với sự trợ giúp của các protein khác trong máu và được kích hoạt, do đó bắt đầu mọi thứ để đóng mạch càng nhanh càng tốt.
Nếu quá trình này bị xáo trộn bởi nhiều yếu tố khác nhau khiến nó có thể được kích hoạt quá mức nhạy cảm thì sẽ xuất hiện rối loạn đông máu. Trong trường hợp này, các cục máu đông lớn hơn có thể hình thành trong các mạch máu còn nguyên vẹn. Sau đó, chúng có thể chặn các mạch quan trọng cung cấp máu cho não hoặc tim - gây ra hậu quả như đột quỵ hoặc đau tim.
Để ngăn chặn điều này, người ta sử dụng các loại thuốc nhằm can thiệp vào quá trình đông máu, ví dụ như ticagrelor.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Sau khi uống, khoảng 450/XNUMX ticagrelor được hấp thu từ ruột vào máu và đạt nồng độ tối đa trong máu sau một tiếng rưỡi. Thuốc chống đông máu được chuyển hóa một phần ở gan nhờ hệ thống enzyme cytochrome PXNUMX thành một hợp chất khác cũng có hiệu quả.
Cả bản thân ticagrelor và sản phẩm chuyển hóa của nó đều được bài tiết ra khỏi cơ thể với một lượng nhỏ qua nước tiểu, nhưng chủ yếu qua phân. Sau bảy đến tám giờ, nồng độ ticagrelor trong máu đã giảm xuống còn khoảng một nửa liều hấp thụ.
Khi nào ticagrelor được sử dụng?
Ticagrelor được chỉ định kết hợp với axit acetylsalicylic (ASA) để ngăn ngừa hình thành cục máu đông ở bệnh nhân trưởng thành mắc:
- Hội chứng mạch vành cấp tính (thuật ngữ chung cho chứng đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim và đột tử do tim).
Ở liều thấp hơn 60 miligam, ticagrelor được kê đơn kết hợp với ASA để ngăn ngừa biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân đã biết bị nhồi máu cơ tim xảy ra ít nhất 12 tháng trước đó.
Ticagrelor phải được sử dụng lâu dài để ngăn chặn sự hình thành cục máu đông một cách bền vững. Thời gian điều trị được xác định riêng lẻ và thường là một năm.
Cách sử dụng Ticagrelor
Khi bắt đầu điều trị bằng ticagrelor, uống 180 miligam hoạt chất, tiếp theo là 90 miligam hai lần mỗi ngày trong khoảng thời gian khoảng XNUMX giờ. Nó có thể được thực hiện có hoặc không có bữa ăn.
Nếu bệnh nhân khó nuốt hoặc phải cho ăn qua ống thông dạ dày, viên ticagrelor có thể được nghiền nát và hòa tan trong nước. Ngoài ra, có những viên tan ticagrelor đã tan trong miệng.
Để điều trị theo dõi ở những bệnh nhân có nguy cơ cao sau cơn đau tim, 60 miligam ticagrelor được uống hai lần mỗi ngày, cách nhau khoảng XNUMX giờ.
Nếu bạn bỏ lỡ một liều, bạn không nên dùng nó sau đó. Thay vào đó, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào thời gian thông thường. Đừng dùng hai liều cùng một lúc!
Tác dụng phụ của ticagrelor là gì?
Thỉnh thoảng, chóng mặt, nhức đầu, chảy máu trong hộp sọ, chảy máu mắt, ho ra máu, nôn ra máu, loét đường tiêu hóa, chảy máu trong khoang miệng, phát ban da, ngứa, chảy máu đường tiết niệu và niêm mạc âm đạo, và suy yếu cơ thể. hệ thống miễn dịch cũng được nhìn thấy.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng ticagrelor?
Chống chỉ định
Không nên dùng Ticagrelor khi:
- mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc
- đang chảy máu
- tiền sử chảy máu bên trong hộp sọ (xuất huyết nội sọ)
- rối loạn chức năng gan nặng
- sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh (như clarithromycin, itraconazole, ritonavir)
Tương tác thuốc
Có thể xảy ra nhiều tương tác khác nhau giữa ticagrelor với các thuốc khác. Vì vậy, trước khi bắt đầu điều trị, cần kiểm tra xem bệnh nhân đang dùng những loại thuốc nào khác.
Ticagrelor được phân hủy ở gan bởi enzyme cytochrome P450 3A4, enzyme này cũng phân hủy nhiều hoạt chất khác trong cơ thể. Một số chất này có thể ức chế enzyme, khiến nồng độ ticagrelor trong máu tăng lên.
Ngược lại, một số chất có thể làm tăng lượng enzyme cytochrome P450 3A4, làm tăng sự phân hủy ticagrelor. Ví dụ, điều này áp dụng cho các loại thuốc điều trị bệnh động kinh và co giật (như phenytoin, carbamazepine, phenobarbital), một số thực phẩm (như gừng, tỏi, cam thảo) và thuốc chống trầm cảm thảo dược St. John's wort.
Ticagrelor cũng có thể ảnh hưởng đến sự phân hủy của các loại thuốc khác bằng cách ức chế một số protein. Ví dụ, thuốc chống đông máu có thể làm tăng nồng độ của các loại thuốc như digoxin (thuốc trợ tim), ciclosporin (đối với các bệnh tự miễn và sau khi cấy ghép nội tạng), atorvastatin (thuốc hạ cholesterol) và verapamil (ví dụ đối với chứng rối loạn nhịp tim).
Nên theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị bằng ticagrelor, đặc biệt đối với các thuốc có phạm vi điều trị hẹp. Những loại thuốc này chỉ có hiệu quả điều trị trong phạm vi liều hẹp; khi tăng liều, tình trạng quá liều xảy ra nhanh chóng kèm theo các tác dụng phụ tương ứng.
Giới hạn độ tuổi
Tính an toàn và hiệu quả của ticagrelor ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
Mang thai và cho con bú
Trong các nghiên cứu trên động vật, ticagrelor và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó được truyền vào sữa mẹ. Người ta không biết liệu điều này có xảy ra ở người hay không. Do đó, không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh nếu người mẹ cho con bú dùng ticagrelor. Dựa trên đánh giá rủi ro-lợi ích, cần đưa ra quyết định tùy từng trường hợp về việc có nên ngừng cho con bú như một biện pháp phòng ngừa hay có nên ngừng ticagrelor hay không.
Cách mua thuốc có chứa ticagrelor
Các chế phẩm có chứa hoạt chất ticagrelor cần có đơn thuốc ở Đức, Áo và Thụy Sĩ và do đó chỉ có thể mua ở các hiệu thuốc theo đơn.
Ticagrelor đã được biết đến bao lâu rồi?
Ticagrelor được phát triển như là hoạt chất đầu tiên có tác dụng ức chế có hồi phục sự kích hoạt tiểu cầu bởi ADP. Nó được giới thiệu tới thị trường châu Âu vào năm 2011.
Tính mới và lợi ích bổ sung đáng kể của hoạt chất này cũng đã được Ủy ban hỗn hợp liên bang công nhận ở Đức, nơi quy định giá thuốc cố định ở quốc gia này. Vì lý do này, các chế phẩm có chứa hoạt chất ticagrelor tương đối đắt tiền, nhưng có ưu điểm là chúng có thể làm giảm tỷ lệ tử vong sau cơn đau tim hơn các liệu pháp trước đây.
