Sản phẩm
Tacrolimus được bán trên thị trường để sử dụng bên ngoài dưới dạng thuốc mỡ ở hai nồng độ (Protopic). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 2001.
Cấu trúc và tính chất
Tacrolimus (C44H69KHÔNG12 - H2Ô, Mr = 822.0 g / mol) là một macrolit phức tạp được hình thành bởi vi khuẩn giống nấm. Nó hiện diện trong thuốc as tacrolimus monohydrat, tinh thể trắng, hoặc tinh thể bột thực tế là không hòa tan trong nước.
Effects
Tacrolimus (ATC D11AH01) ức chế miễn dịch và chống viêm. Tác dụng của nó là do liên kết với immunophilin FKBP-12 trong tế bào chất, ức chế calcineurin phosphatase, ngăn chặn sự hoạt hóa và biệt hóa của tế bào T, đồng thời làm giảm sự tổng hợp của các chất trung gian gây viêm như interleukin, giao thoavà TNF-α.
Chỉ định
Là tác nhân hàng thứ hai để điều trị ngắn hạn đợt cấp từ trung bình đến nặng viêm da dị ứng. Tacrolimus cũng được sử dụng để điều trị da điều kiện, chẳng hạn như viêm da tiếp xúc và bệnh bạch biến, nhưng vẫn chưa được chấp thuận cho mục đích này ở nhiều quốc gia (ngoài nhãn).
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Thuốc mỡ được áp dụng 1-2 lần mỗi ngày cho đến khi các triệu chứng thuyên giảm. Sau đó, việc điều trị có thể được duy trì trong một tuần. Không sử dụng để điều trị lâu dài. Bảo vệ các khu vực điều trị khỏi ánh nắng mặt trời bằng các biện pháp thích hợp. Không áp dụng theo sự tắc nghẽn để tránh hệ thống hấp thụ.
Chống chỉ định
Tacrolimus được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn và trẻ em dưới 2 tuổi. Tham khảo nhãn thuốc để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa.
Tương tác
Tacrolimus là một chất ức chế mạnh CYP3A4 toàn thân. Tương tác thông qua cơ chế này không chắc do sự hấp thu thấp thông qua da vào máu, nhưng không thể loại trừ hoàn toàn. Không nên uống rượu trong khi điều trị vì phản ứng không dung nạp có thể xảy ra. Do đặc tính điều hòa miễn dịch, phải theo dõi khoảng thời gian ít nhất là 2 tuần kể từ khi tiêm chủng.
Tác dụng phụ
Có thể tác dụng phụ bao gồm các phản ứng địa phương chẳng hạn như da đốt cháy cảm giác, ngứa, rối loạn cảm giác, cảm giác nóng, đỏ da, đau, kích ứng và phát ban. Do đặc tính ức chế miễn dịch, tăng nhiễm trùng herpesvirus và viêm nang lông đã được quan sát. Hiếm khi, các trường hợp lymphoma và da ung thư cũng đã được báo cáo. Rủi ro tăng lên với thời gian dài và cao tập trung, đó là lý do tại sao thuốc mỡ không dùng để điều trị lâu dài. Không dung nạp rượu với da đỏ có thể xảy ra khi uống đồ uống có cồn.
