tháng tư

Sản phẩm

Apremilast được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Otezla). Nó đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2014 và ở nhiều quốc gia và EU vào năm 2015.

Cấu trúc và tính chất

Tháng Tư (C₂₂H₂₄N₂O₇S, M_r = 460.5 g / mol) là một dẫn xuất đioxitoindole axetamit.

Effects

Apremilast (ATC L04AA32) có đặc tính điều hòa miễn dịch và chống viêm. Các tác động này là do ức chế phosphodiesterase-4 (PDE-4) trong các tế bào viêm, dẫn đến tăng cAMP nội bào. Điều này dẫn đến việc giảm sự hình thành các chất trung gian gây viêm, chẳng hạn như TNF-alpha, IL-17 và IL-13, và tăng sự hình thành các chất trung gian chống viêm, chẳng hạn như IL-10.

Chỉ định

• Vừa đến nặng đĩa bệnh vẩy nến (Đại lý cấp 2).
• Hoạt động vẩy nến viêm khớp (Đại lý lựa chọn thứ 2).

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Điều trị được bắt đầu một cách thận trọng. Sau đó, một viên hai lần mỗi ngày được uống độc lập với bữa ăn. Ở những bệnh nhân suy thận nặng, liều phải được giảm xuống một viên một lần mỗi ngày.

Chống chỉ định

• Quá mẫn
• Mang thai

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Apremilast được chuyển hóa rộng rãi theo cả hai con đường qua trung gian CYP và không qua trung gian CYP. Ma tuý tương tác có thể xảy ra với chất cảm ứng CYP. Không có liên quan về mặt lâm sàng tương tác với chất ức chế CYP, thuốc tránh thaivà methotrexate.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, buồn nônvà đau đầu. Sử dụng Apremilast có thể liên quan đến tâm trạng chán nản và giảm cân.