Sản phẩm
Venetoclax đã được chấp thuận tại Hoa Kỳ và EU vào năm 2016 và ở nhiều quốc gia vào năm 2018 ở dạng viên nén bao phim (Venclyxto, Venclexta).
Cấu trúc và tính chất
Venetoclax (C45H50CLN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) tồn tại dưới dạng màu vàng nhạt đến đậm bột ít hòa tan trong nước.
Effects
Venetoclax (ATC L01XX52) có đặc tính kháng u và độc tế bào. Các hiệu ứng này là do ức chế chọn lọc BCL-2 chống apoptotic (Tế bào B Lymphoma 2) chất đạm. Sự biểu hiện quá mức của protein đã được chứng minh là xảy ra trong CLL, góp phần vào sự tồn tại của tế bào khối u và khả năng chống lại các tác nhân hóa trị liệu. Venetoclax kích hoạt quá trình chết tế bào theo chương trình trong các tế bào biểu hiện quá mức BCL-2. Thời gian bán thải là 26 giờ.
Chỉ định
Để điều trị bệnh nhân mắc bệnh lymphocytic mãn tính bệnh bạch cầu (CLL) với đột biến mất đoạn 17p hoặc TP53.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được thực hiện một lần mỗi ngày với bữa ăn và luôn luôn vào cùng một thời điểm trong ngày. Liệu pháp được bắt đầu dần dần.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Kết hợp với các chất ức chế CYP450 mạnh khi bắt đầu điều trị.
- Sử dụng đồng thời các chế phẩm có chứa St. John's wort, một chất cảm ứng P-gp và CYP3A mạnh.
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Venetoclax được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 / 5 và là chất nền của P-glycoprotein và BCRP. Thuốc thích hợp tương tác phải được xem xét.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm giảm bạch cầu, tiêu chảy, buồn nôn, thiếu máu, phía trên đường hô hấp nhiễm trùng, giảm tiểu cầuvà mệt mỏi.
