Sản phẩm
Osilodrostate đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia, ở EU và ở Mỹ vào năm 2020 dưới dạng bao phim viên nén (Isturissa).
Cấu trúc và tính chất
Osilodrostat (C13H10FN3Mr = 227.24 g / mol) có trong thuốc dưới dạng osilodrostat phosphat.
Effects
Osilodrostate (ATC H02CA02) ức chế sinh tổng hợp cortisol. Tác dụng là do ức chế 11β-hydroxylase (CYP11B1). Enzyme này chịu trách nhiệm cho bước cuối cùng của quá trình tổng hợp cortisol trong tuyến thượng thận. Thời gian bán thải khoảng 4 giờ. Nó dài hơn so với metyrapone liên quan, cho phép giảm khoảng thời gian dùng thuốc.
Chỉ định
Để điều trị Hội chứng Cushing và các nguyên nhân khác của cường vỏ nội sinh (ví dụ: u tuyến vỏ thượng thận, tăng sản NNR hai bên, ngoài tử cung ACTH tiết).
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng vào buổi sáng và buổi tối độc lập với bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Ma tuý tương tác có thể xảy ra với các tác nhân kéo dài khoảng QT. Osilodrostate được chuyển hóa bởi CYP450 isoenzyme và UDP-glucuronosyltransferase. Chúng bao gồm CYP3A4, CYP2B6 và CYP2D6.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm suy thượng thận, mệt mỏi, phù nề, ói mửa, buồn nônvà đau đầu. Osilodrostate có thể kéo dài khoảng QT.
