Sản phẩm
Bazedoxifene có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Conbriza). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 2010. Vào năm 2015, một sự kết hợp cố định với estrogen liên hợp đã được đăng ký (Duavive). Bài viết này đề cập đến đơn trị liệu.
Cấu trúc và tính chất
Bazedoxifene (C30H34N2O3Mr = 470.60 g / mol) là một chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc không steroid được phát triển từ raloxifene. Thay vì vòng benzothiophene, bazedoxifene chứa một vòng indole. Trong thuốc, nó có mặt dưới dạng bazedoxifene acetate. Nó được nhà sản xuất gọi là SERM thế hệ thứ 3.
Effects
Bazedoxifene (ATC G03XC02) là một SERM không steroid có đặc tính đối kháng và đối kháng với estrogen. Nó thể hiện tác dụng đối kháng và chống biến dạng trên mô xương và chuyển hóa lipid nhưng có tác dụng đối kháng trên mô vú và nội mạc tử cung. Bazedoxifene có thể hơi cụ thể hơn raloxifene, đặc biệt là ở tử cung.
Chỉ định
- Để điều trị và phòng ngừa sau mãn kinh loãng xương ở phụ nữ có nguy cơ tăng gãy (Conbriza).
- Để điều trị các triệu chứng của thiếu hụt estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh với thời kỳ mãn kinh và được bảo tồn tử cung (Davive).
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Thông thường liều là 20 mg x XNUMX lần / ngày bất kể bữa ăn và thời gian trong ngày. Mỗi ngày một lần quản lý có thể do thời gian bán hủy dài 28 giờ.
Chống chỉ định
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Bazedoxifene được liên hợp trong gan chủ yếu là bazedoxifene-5-glucuronide. Phần chính được bài tiết qua phân. Hệ thống cytochrome P450 tham gia kém vào quá trình trao đổi chất, vì vậy tương tác ở mức độ của hệ thống enzym CYP được coi là không thể.
Tác dụng phụ
Rất phổ biến tác dụng phụ, như với các SERM khác, bao gồm xả nước, táo bón, và bê chuột rút (co thắt cơ bắp). Quá mẫn, buồn ngủ, buồn nôn, tổ ong, phù ngoại vi, tăng transaminase, tăng triglycerid huyết thanh, khô miệng, và âm đạo khô là phổ biến. Đôi khi, các sự kiện huyết khối tĩnh mạch và, trong một số trường hợp rất hiếm, võng mạc tĩnh mạch huyết khối xảy ra.
