Chất ức chế COX-2

Sản phẩm

Chất ức chế COX-2 (coxibe) được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén và viên nang. Các đại diện đầu tiên của nhóm này được chấp thuận ở nhiều quốc gia là celecoxib (Celebrex, Hoa Kỳ: 1998) và rofecoxib (Vioxx, off label) vào năm 1999. Vào thời điểm đó, họ nhanh chóng phát triển thành bom tấn thuốc. Tuy nhiên, do tác dụng phụ, Một số thuốc đã phải rút khỏi thị trường (xem bên dưới), và do đó tầm quan trọng của nhóm thuốc ngày nay càng thấp.

Cấu trúc và tính chất

Chất ức chế COX-2 có cấu trúc hình chữ V, cấu trúc này phù hợp với Vị trí hoạt động của enzym.

Effects

Thuốc ức chế COX-2 (ATC M01AH) có đặc tính giảm đau, chống viêm và kháng u. Chúng không phải là chất chống kết tập tiểu cầu. Các tác động này là do ức chế chọn lọc isoenzyme cyclooxygenase-2 (COX-2) và do đó ức chế tổng hợp tuyến tiền liệt. Sự ức chế có chọn lọc chủ yếu nhằm tránh các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa của các NSAID không chọn lọc cổ điển, ức chế cả COX-1 và COX-2. Điều này là do COX-2, được cảm ứng bởi các kích thích tiền viêm, dường như thực hiện chủ yếu các chức năng sinh lý bệnh, trong khi COX-1 dường như chịu trách nhiệm cho các chức năng sinh lý của tuyến tiền liệt. Tuy nhiên, nó đã được chứng minh rằng các tác dụng phụ nghiêm trọng cũng có thể xảy ra với thuốc ức chế COX-2 và COX-2 cũng thực hiện các chức năng sinh lý.

Chỉ định

Để điều trị triệu chứng viêm và đau liên quan đến:

  • Viêm xương khớp
  • viêm khớp dạng thấp
  • Viêm cột sống dính khớp
  • Viêm khớp tự phát thiếu niên

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Tùy thuộc vào sự chuẩn bị, thuốc được thực hiện một hoặc hai lần một ngày.

Hoạt chất

Thuốc cho người được chấp thuận ở nhiều quốc gia:

Rút khỏi thương mại:

  • Lumiracoxib (Prexige)
  • Rofecoxib (Vioxx)
  • Valdecoxib (Bextra)

parecoxib (Dynastat), một sản phẩm của valdecoxib, vẫn có sẵn ở một số quốc gia nhưng không nhiều. Thuốc thú y:

  • Cimicoxib (Cimalgex).
  • Firocoxib (Previcox)
  • Mavacoxib (Trocoxil)
  • Robenacoxib (Onsior)

Chống chỉ định

Nhiều biện pháp phòng ngừa phải được tuân thủ trước khi sử dụng. Để biết đầy đủ chi tiết, vui lòng tham khảo thông tin chuyên môn.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất có thể xảy ra bao gồm:

Thuốc ức chế COX-2 có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng về tim mạch như nhồi máu cơ tim. Vì lý do này, rofecoxib (Vioxx) nói riêng đã phải rút khỏi thị trường. Bất chấp tính chọn lọc của chúng, loét dạ dày và ruột (loét) cũng có thể xảy ra khi dùng thuốc ức chế COX-2, như với NSAID. Dữ dội da phản ứng đã được quan sát với valdecoxib (Bextra, cũng đã rút khỏi thị trường).